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重组EGFR(672-1210, L858R)蛋白
表皮生长因子受体(EGFR)又称 ERBB、mENA、ERBB1 和 HER1,是表皮生长因子家族成员的受体,是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白。受体酪氨酸激酶与表皮生长因子家族的配体结合,激活多个信号级联,将细胞外线索转化为适当的细胞反应。已知的配体包括 EGF、TGFA/TGF-α、AREG、epigen/EPGN、BTC/betacellulin、epiregulin/EREG 和 HBEGF/肝素结合 EGF。配体结合会触发受体同源和/或异源二聚体化,并在关键的胞质残基上发生自身磷酸化。磷酸化后的受体招募适配蛋白(如 GRB2),进而激活复杂的下游信号级联,包括至少 4 个主要的下游信号级联:RAS-RAF-MEK-ERK、PI3 激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STATs 模块,从而导致细胞增殖。
表皮生长因子受体在癌症中的重要性已得到广泛认可。该基因的扩增和突变已被证明是许多癌症类型的驱动因素。表皮生长因子受体在非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤和基底样乳腺癌中的作用激发了许多研究和药物开发工作。特别是,NSCLC(非小细胞肺癌)的表皮生长因子受体突变分析现已成为标准临床实践中的常规方法,而针对表皮生长因子受体激活突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是应用最广泛的靶向疗法,其中最著名的是吉非替尼和厄洛替尼。外显子21(L858R)点突变或外显子19缺失的患者约占表皮生长因子受体激活突变的90%,使用表皮生长因子受体激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗可显著延长患者的生存期。
重组人表皮生长因子受体(672-1210,L858R)蛋白包含人表皮生长因子受体蛋白(登录号 NP_005219.2)的 672-1210 氨基酸,点突变为 Leu858Arg,在杆状病毒表达系统中表达,N-端带有 FLAG-Tag。该蛋白的分子量为 63.1 kDa。
重组人表皮生长因子受体(672-1210,L858R)蛋白适用于酶动力学、抑制剂筛选和选择性分析。
重组表皮生长因子受体(672-1210,L858R)蛋白。10% SDS-PAGE 考马斯染色。分子量:63.1 kDa。纯度 >52%。
表皮生长因子受体(672-1210,L858R)蛋白活性的 HTRF 检测。在含有 1×Enzymatic Buffer、5 mM MgCl2、1 mM DTT、5 nM SEB 和 100 µM ATP 的 10 µl 反应体系中,将 1 micro;M TK 底物与不同浓度的表皮生长因子受体(672-1210, L858R)蛋白孵育 1 小时。然后加入 10 µl 含有 TK 抗体和 SA-XL665 的检测试剂(每种试剂均用 1× 检测缓冲液 1:100 稀释),并与反应物一起孵育 30 分钟。所有操作和反应均在室温下进行。采用 HTRF KinEASE TK 法检测酶活性。
表皮生长因子受体(672-1210,L858R)蛋白活性的 HTRF 检测。在含有 1×Enzymatic Buffer、5 mM MgCl2、1 mM DTT、5 nM SEB 和 100 µM ATP 的 10 µl 反应体系中,将 1 micro;M TK 底物与不同浓度的表皮生长因子受体(672-1210, L858R)蛋白孵育 1 小时。然后加入 10 µl 含有 TK 抗体和 SA-XL665 的检测试剂(每种试剂均用 1× 检测缓冲液 1:100 稀释),并与反应物一起孵育 30 分钟。所有操作和反应均在室温下进行。采用 HTRF KinEASE TK 法检测酶活性。
产品组分
内容 |
型号 |
规格 |
储存温度 |
重组EGFR(672-1210, L858R)蛋白 | 81200 | 20ug | -80°C |
操作手册 |
1 | 1 |
常温 |
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