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PCSK9(D374T)-LDLR时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析试剂盒
PCSK9 是调节血浆胆固醇平衡的关键因素。它与肝脏低密度脂质受体家族成员(低密度脂蛋白受体(LDLR)、极低密度脂蛋白受体(VLDLR)、脂蛋白 E 受体(LRP1/APOER)和脂蛋白受体 2(LRP8/APOER2))的外显子结合,并促进它们的降解。PCSK9 通过非蛋白水解机制发挥作用,通过 clathrin LDLRAP1/ARH 介导的途径促进肝脏 LDLR 的降解。可能会阻止 LDLR 从内体循环到细胞表面,或将其引导到溶酶体进行降解。D374T 突变导致 PCSK9 与 LDLR 的亲和力更高。
PCSK9(D374T)-LDLR时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析试剂盒设计用于测量高亲和力 PCSK9 突变体 (D374T) 与 LDLR 结合的抑制作用,采用 384 均匀反应格式。PCSK9 检测试剂盒无需耗时的洗涤步骤,因此特别适用于高通量筛选应用。检测过程简单明了:将含有铕标记(Eu)的 LDLR 外结构域、染料标记的受体、生物素标记的 PCSK9(D374T) 和抑制剂的样品孵育两小时。然后使用荧光阅读器测量荧光强度。该试剂盒包含足够进行 384 次反应的纯化蛋白、Eu-供体、染料标记的受体和检测缓冲液。
(A) PCSK9(D374T) 与 LDLR-Eu 的相互作用。(B) 使用 PCSK9 中和抗体抑制 PCSK9(D374T)/LDLR-Eu 的相互作用。
UniProt #
Q8NBP7
产品组分
内容 |
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PCSK9(D374T)-LDLR时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析试剂盒 | 72011 | 384次 | 2-8°C |
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注意事项
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FAQ
References
1. Chan, J.C. et al. (2009). Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 106, 9820-9825.
2. Liang, H., et al. (2012). J. Pharmacol. Exp. Ther. 340 2289-236.
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