GDC-0068(RG7440)

GDC-0068(RG7440)，是一种高选择性的Akt小分子抑制剂，作用于Akt1/2/3，IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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GDC-0068(RG7440)

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抑制剂

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A3006

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GDC-0068（RG7440）是一种高选择性的Akt小分子抑制剂，作用于Akt1/2/3，IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM。PI3K-AKT途径调控细胞生长、存活和肿瘤发生。PI3K-AKT途径在肿瘤中被频繁激活，因此含有PTEN或PI3K突变的肿瘤会导致AKT的激活，而AKT对GDC-0068是高度敏感的。GDC-0068结合并阻断AKT的激活，导致细胞周期停滞，抑制肿瘤细胞增值和诱导肿瘤细胞死亡。GDC-0068目前用于人类癌症的治疗。

物理外观	A solid
CAS号	1001264-89-6
分子式	C₂₄H₃₂ClN₅O₂
分子量	458
小分子别名	Ipatasertib
化学名称	(2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl]piperazin-1-yl]-3-(propan-2-ylamino)propan-1-one
溶解度	≥22.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH
SMILES	CC1CC(C2=C1C(=NC=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C(CNC(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)O
存储条件	-20°C干燥
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述	Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的Akt抑制剂，作用于Akt1/2/3，IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA的选择性高620倍。
靶点	Akt1	Akt2	Akt3
生物活性数据	5 nM	18 nM	8 nM

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
GDC-0068(RG7440)	A3006-01	5mg	-20°C
GDC-0068(RG7440)	A3006-02	10mg	-20°C
GDC-0068(RG7440)	A3006-03	50mg	-20°C
GDC-0068(RG7440)	A3006-04	100mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. JF Blake, R Xu, JR Bencsik, D Xiao… - Journal of medicinal 2012
2. Lin J, Sampath D, Nannini MA, et al: Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Canc Res 2013, 19:1760–1772.