MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride，是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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抑制剂

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A3010

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MK-2206 dihydrochloride是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂。MK-2206抑制Akt Thr308和Ser 473的磷酸化。作为单一药剂或与其它化疗剂结合使用，MK-2206均可以抑制Akt信号通路并促进癌细胞死亡。MK-2206通过活性氧可以增加rapamycin的敏感性。MK-2206与etoposide或rapamycin联合使用可以显著增加抗肿瘤效应。

物理外观	A solid
CAS号	1032350-13-2
分子式	C₂₅H₂₁N₅O·2HCl
分子量	480.39
化学名称	8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
溶解度	insoluble in EtOH; ≥12.01 mg/mL in DMSO; ≥2.74 mg/mL in H2O with ultrasonic
SMILES	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述	MK-2206 2HCl是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50值分别为8 nM/12 nM/65 nM。
靶点	Akt1	Akt2	Akt3
生物活性数据	8 nM	12 nM	65 nM

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
MK-2206 dihydrochloride	A3010-01	10mg	-20°C
MK-2206 dihydrochloride	A3010-02	50mg	-20°C
MK-2206 dihydrochloride	A3010-03	100mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Pant A, Lee II, Lu Z, Rueda BR, Schink J, Kim JJ.Inhibition of AKT with the Orally Active Allosteric AKT Inhibitor, MK-2206, Sensitizes Endometrial Cancer Cells to Progestin.PLoS One. 2012;7(7):e41593. Epub 2012 Jul 24.
2. First-in-man clinical trial of the oral pan-AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced solid tumors. TA Yap, L Yan, A Patnaik, I Fearen. Journal of Clinical Oncology 2011