CHIR-99021(CT99021)

CHIR-99021(CT99021)，是一种高特异性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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CHIR-99021(CT99021)

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抑制剂

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A3011

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CHIR-99021是一种高特异性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。

CHIR-99021通过稳定下游效应子，如c-Myc和β-catenin，从而促进B6和BALB/c ES细胞的自我更新，维持细胞多能性[1]。在J1 mESC细胞中，CHIR-99021与白血病抑制因子（LIF）联合使用时，在维持集落形态及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021调控多种信号途径，涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK，也调控表观遗传调控基因，如Dnmt3l的表达[2]。

在缺乏预TCR信号、Notch1信号或CXCL12时，CHIR-99021促进DN3胸腺细胞的增殖和分化[3]。研究还发现，更高浓度的CHIR99021（10 μM，而非1 μM或3 μM）可能通过激活IL-7信号传导途径，从而选择性地抑制分化[3]。

物理外观	A solid
CAS号	252917-06-9
分子式	C₂₂H₁₈Cl₂N₈
分子量	465.34
小分子别名	Laduviglusib
化学名称	6-((2-((4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)amino)nicotinonitrile
溶解度	≥23.27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILES	N#CC1=CC=C(NCCNC2=NC=C(C3=NC=C(C)N3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=N2)N=C1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述	CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3α/β的抑制剂，IC50值为10 nM/6.7 nM，比对其最接近同系物CDC2和ERK2，以及其它蛋白激酶的选择性高500倍以上。
靶点	GSK-3
生物活性数据	7 nM

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
CHIR-99021(CT99021)	A3011-01	5mg	-20°C
CHIR-99021(CT99021)	A3011-02	10mg	-20°C
CHIR-99021(CT99021)	A3011-03	25mg	-20°C
CHIR-99021(CT99021)	A3011-04	100mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Ye S1, Tan L, Yang R, Fang B, Qu S, Schulze EN, Song H, Ying Q, Li P. Pleiotropy of glycogen synthase kinase-3 inhibition by CHIR99021 promotes self-renewal of embryonic stem cells from refractory mouse strains. PLoS One. 2012;7(4):e35892.
2. Wu Y1, Ai Z, Yao K, Cao L, Du J, Shi X, Guo Z, Zhang Y. CHIR99021 promotes self-renewal of mouse embryonic stem cells by modulation of protein-encoding gene and long intergenic non-coding RNA expression. Exp Cell Res. 2013
3. PLoS One. 2013;8(3):e58501. doi: 10.1371/journal.pone.0058501. Epub 2013 Mar 20. Schroeder JH1, Bell LS, Janas ML, Turner M. Pharmacological inhibition of glycogen synthase kinase 3 regulates T cell development in vitro. PLoS One. 2013;8(3):e58501.