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USP11(泛素特异性蛋白酶11),或泛素羧基末端水解酶11,属于USP蛋白家族。USP11是一种去泛素化酶(DUB),参与从多种底物上移除K-48和K-63泛素链。它参与DNA修复和炎症反应,可通过NF-κB和肿瘤坏死因子(TNF)信号通路调节免疫细胞分化。它与多种癌症的发生发展相关,如乳腺癌、肝细胞癌和卵巢癌。研发USP11特异性抑制剂将为癌症治疗带来益处。
泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒是一种96孔荧光检测法,旨在测量去泛素化(DUB)酶USP11(泛素特异性肽酶11)的活性,用于筛选和分析应用。该试剂盒包含足够用于100次反应的纯化USP11蛋白、泛素化AMC底物和检测缓冲液。
为确定抑制剂对USP11活性的影响,在向反应体系中添加泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)底物之前,应将该酶与受试抑制剂一起或不与受试抑制剂一起进行预孵育。使用泛素醛(Ub-Aldehyde)对该检测方法进行了功能验证,泛素醛是去泛素化酶(DUB)亚家族(包括泛素C末端水解酶(UCH)、泛素特异性蛋白酶(USP)、卵巢肿瘤蛋白酶(OTU)和马查多-约瑟夫病蛋白结构域蛋白酶(MJD))的一种强效抑制剂。

图 1. 泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒原理示意图。
泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ubiquitin-AMC)是一种用于泛素水解酶的荧光底物,它是基于泛素的C端与7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)进行衍生化反应而得。在结合形式下,荧光染料AMC发出的能量被淬灭。经过蛋白水解后,AMC不再被淬灭,并发出荧光,其激发/发射最大波长为350/460纳米。荧光强度的增加与去泛素化酶(DUB)的活性成正比。

USP11 的活性受到 Ub-Aldehyde 的抑制。
USP11 活性是在 Ub-醛(型号:PS0031)浓度不断增加的情况下测量的。结果以相对于阳性对照(在没有抑制剂的情况下测量,设定为 100%)的活性百分比表示。
Target(s)
USP11
UniProt #
P51784
Assay Kit Format
Fluorogenic
Species
Human
关键词:- 泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒 CN83015-01 96次 -20°C 泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒 CN83015-02 384次 -20°C 操作手册
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CN83015-泛素特异性肽酶11(USP11)抑制剂筛选分析试剂盒 操作手册 
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