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SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2（PTPN11）抑制剂，IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号，抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。
生物活性
产品描述 SHP099 is an oral, highly selective, allosteric SHP2 (PTPN11) inhibitor with an IC50 of 70 nM. SHP099 inhibits tumor cell proliferation and survival by stabilizing the autoinhibitory conformation of SHP2 and blocking RAS-ERK signaling. SHP099 inhibits the growth of cancer cells, such as MV4-11 and TF-1 cells (IC50 = 0.32 and 1.73 μM). SHP099 can be used in tumor research.
靶点活性 (IC₅₀) SHP2 (E69K):0.416 μM, BaF3 cells:19.86 μM, SHP2A72V:1.968 μM, Capan-2 cells:15.67 μM, SHP2:0.07 μM, pERK:0.250 μM, BXPC-3 cells:72.86 μM, SHP2 (D61Y):1.241 μM, MV-4-11 cells:0.32 μM, TF-1 cell:1.73 μM, SHP2E76K:2.896 μM, 4T1 cells:119.3 μM, ASPC1 cells:64.04 μM
体外活性 方法：RAW264.7 小鼠巨噬细胞系，用 RANKL （100 ng/mL） 诱导破骨细胞分化。部分实验同时加入 IL-6 （100 ng/mL） 模拟损伤后炎症环境，然后加入 15 μM SHP099，与刺激剂共处理，每 2 天换液，持续 5-6 天。
结果：IL-6 增强 RANKL 诱导的破骨细胞分化，并上调 p-SHP2/p-TAK1 表达。SHP099 显著减少破骨细胞数量，并下调破骨细胞标志物和促炎细胞因子的 mRNA 和蛋白水平。[1]
方法：Kmt2d KO LUSC 细胞中加入 SHP099 （1 μM） 和/或 afatinib （0.02 μM） 处理 7 天，结晶紫染色检测集落形成。
结果：SHP099 显著抑制集落形成。[2]体内活性 方法：3-4 周龄 C57BL/6J 小鼠行双侧胫骨近端钻孔损伤，对照组不手术。关节腔内注射(右膝) SHP099 (30 mg/kg)，术后单次给药。术后 10 天处死取材。
结果：SHP099 处理显著抑制了胫骨生长板损伤诱导的基因表达上调，表明 SHP099 能有效抑制局部破骨细胞生成和炎症反应。[1]
方法：通过尾静脉注射 Kmt2d KO 或 Pten KO LUSC 细胞至 B6-Albino 小鼠，MRI 监测肿瘤生长。肿瘤体积达 100-200 mm³后，随机分组，每日给药 SHP099 (75 mg/kg)，每日一次，5 天/周。
结果：SHP099 单药显著抑制肿瘤生长。[2]别名 SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
化学信息
分子量 352.26 分子式 C16H19Cl2N5 CAS No. 1801747-42-1 Smiles CC1(N)CCN(CC1)c1cnc(c(N)n1)-c1cccc(Cl)c1Cl 密度 1.326 g/cm3 (Predicted) -
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
SHP099 T3564-01 1mg -20°C SHP099 T3564-02 5mg -20°C SHP099 T3564-03 10mg -20°C SHP099 T3564-04 25mg -20°C SHP099 T3564-05 50mg -20°C SHP099 T3564-06 100mg -20°C SHP099 T3564-07 200mg -20°C SHP099 T3564-08 1mLx10mM in DMSO -20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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Microglial CD31 suppresses Aβ clearance and promotes Alzheimer pathology in 5×FAD mice.
Qiuzhi Zhou, Fei Sun, ..., Jian-Zhi Wang
Nature Communications | 2026 Jun 05 | PMID 42248891
Re-expression of epigenetically silenced PTPRR by histone acetylation sensitizes RAS-mutant lung adenocarcinoma to SHP2 inhibition
Tingting Du, Xiaowen Hu, ..., Xiaoguang Chen
Cellular and Molecular Life Sciences: CMLS | 2024 Jan 28 | PMID 38280930
Discovery of highly potent and selective KRAS G12C degraders by VHL-recruiting PROTACs for the treatment of tumors with KRAS G12C -Mutation.
Ning Yang, Zhiya Fan, ..., Song Li
European Journal of Medicinal Chemistry | 2023 Nov 03 | PMID 37852032
Novel PROTACs for degradation of SHP2 protein.
Mengzhu Zheng, Yang Liu, ..., Hua Li
Bioorganic chemistry | 2021 Oct 12 | PMID 33706076
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