ART558

ART558，Cas号 2603528-97-6，纯度: 99.80%，是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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ART558

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T9275

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC₅₀=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

生物活性

产品描述	ART558 is an inhibitor of the DNA polymerase Polθ (IC₅₀=7.9 nM) that is potent, selective, and non-competitive. ART558 inhibits the predominantly Polθ-mediated DNA repair process, Theta-mediated end-joining, and does not target non-homologous end-joining. ART558 can be used in oncology research.
靶点活性 (IC₅₀)	DNA polymerase Polθ (POLQ):7.9 nM
体外活性	方法：胰腺导管腺癌肿瘤细胞 CAPAN1 (BRCA2 c.6174delT25、CAPAN1 亲本) 用 ART558 (0-50 µM) 处理 7 天，使用 CellTiter-Glo assay 检测细胞活力。结果：ART558 的敏感性不仅限于基因工程的 DLD1.BRCA2-/- 细胞，在具有自然发生的致病性 BRCA2 突变的肿瘤细胞中也很明显。[1] 方法：人结直肠癌细胞 HCT116 和人肺癌细胞 H460 用 ART558 (3 µmol/L) 和 IR (4 Gy) 处理 0.5-24 h，检测 γH2AX 或 53BP1 病灶。结果：在 IR 后 16 和 24 h，ART588 处理的细胞中 γH2AX 和 53BP1 病灶的数量更高，但在0.5小时时没有。[2]

化学信息

分子量	418.41
分子式	C₂₁H₂₁F₃N₄O₂
CAS No.	2603528-97-6
Smiles	CN(C(=O)[C@@H]1[C@H](O)CCN1c1nc(C)cc(c1C#N)C(F)(F)F)c1cccc(C)c1
密度	1.38 g/cm3 (Predicted)

产品组分

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注意事项

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FAQ
1.Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636.

2.Rodriguez-Berriguete G, et al. Small-Molecule Polθ Inhibitors Provide Safe and Effective Tumor Radiosensitization in Preclinical Models. Clin Cancer Res. 2023 Apr 14;29(8):1631-1642.