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DAPT(GSI-IX)

DAPT(GSI-IX)，是一种新型的γ分泌酶抑制剂，在HEK 293细胞中的IC50值为20 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

DAPT(GSI-IX)

所属分类

抑制剂

目录号

A8200

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  • DAPT，N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl Ester，是一种有效的、特异性的γ分泌酶抑制剂。γ分泌酶是一个多聚膜蛋白复合体，催化淀粉样前体蛋白（APP）的水解，从而导致β淀粉样蛋白（Aβ）的积累，其与家族性阿尔兹海默病（AD）的早期症状相关联。DAPT直接结合γ分泌酶催化中心的C端片段，即presenilin (PS)，尤其是第7个跨膜结构域或更大的C-末端区域，从而合成一个光活化的DAPT衍生物。

    在幼年（6个月大，无斑块）和老年（17个月大，有斑块）Tg2576小鼠中，DAPT口服给药可以剂量依赖性的减少血浆和脑脊液中Aβ肽的水平。

    参考文献：
    Thomas A.  Lanz, Carol S. Himes, Giovanni Pallante, Lisa Adams, Shinji Yamazaki, Ben Amore, and Kalpana M. Merchant. The γ-secretase inhibitor N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl Ester reduces Aβ levels in vivo in plasma and cerebrospinal fluid in young (plague-free) and aged (plaque-bearing) Tg2576 mice. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 2003: 305 (3) 864-871
    Yuichi Morohashi, Toshiyuki Kan, Yusuke Tominari, Haruhiko Fuwa, Yumiko Okamura, Naoto Watanabe, Chihiro Sato, Hideaki Natsugari, Tohru Fukuyama, Takeshi Iwatsubo, and Taisuke Tomita.  C-terminal fragment of presenilin is the molecular target of a dipeptidic γ-secretase-specific inhibitor DAPT (N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylg
    -lycine t-butyl Ester).  The Journal of Biological Chemistry 2006: 281(21) 14670-14676

    物理外观 A solid
    CAS号 208255-80-5
    分子式 C23H26F2N2O4
    分子量 432.46
    小分子别名 DAPT
    化学名称 tert-butyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate
    溶解度 ≥21.62 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥16.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
    SMILES CC(C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)CC2=CC(=CC(=C2)F)F
    存储条件 -20°C
    运输条件 蓝冰
    SDF文件 Download SDF

    IC50和靶点

    生物活性描述 DAPT (GSI-IX)是一种新型的γ分泌酶抑制剂，在HEK 293细胞中的IC50值为20 nM。
    靶点 Aβ
    生物活性数据 20 nM

  • 产品组分

    内容 型号 规格

    储存温度

    DAPT(GSI-IX))

    		 A8200-01 10mg -20°C

    DAPT(GSI-IX)

    		 A8200-02 50mg -20°C

    操作手册

    		 1 1

    常温

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  • FAQ

  • 1. SEUNG WOO KANG. "THYMUS: A ROLLER COASTER OF FOXN1." The University of Georgia May 2024

    2. Julia Sidor, Megan Gillette, et al. "Role of Presenilin-1 in Aggressive Human Melanoma." Int J Mol Sci. 2022 Apr 28;23(9):4904. PMID: 35563300

    3. Xiaoya An, Guoliang Wang, et al. "Novel cell culture paradigm prolongs mouse corneal epithelial cell proliferative activity in vitro and in vivo." Front Cell Dev Biol. 2021 Jun 30;9:675998. PMID: 34277619

    4. Shanfeng Sun, Songsong Jiang, et al. "Cholera toxin induces food allergy through Th2 cell differentiation which is unaffected by Jagged2."  Life Sci. 2020 Oct 1;263:118514. PMID: 33010283

    5. Weigang He, Jinxia Sun, et al. "Andrographolide exerts anti‐inflammatory effects in Mycobacterium tuberculosis‐infected macrophages by regulating the Notch1/Akt/NF‐κB axis." J Leukoc Biol. 2020 Dec;108(6):1747-1764. PMID: 32991757

    6. Shu min Lv, Hongwen Cai, et al. "Thymosin‑β 4 induces angiogenesis in critical limb ischemia mice via regulating Notch/NF‑κB pathway." Int J Mol Med. 2020 Oct;46(4):1347-1358. PMID: 32945357

    7. Ireland AS, Micinski AM, et al. "MYC Drives Temporal Evolution of Small Cell Lung Cancer Subtypes by Reprogramming Neuroendocrine Fate."  Cancer Cell. 2020 Jul 13;38(1):60-78.e12. PMID: 32473656

    8. Zhu M, Li Y, et al. "Effects of bisphenol A and its alternative bisphenol F on Notch signaling and intestinal development: A novel signaling by which bisphenols disrupt vertebrate development." Environ Pollut. 2020;263(Pt B):114443. PMID: 32311622

    9. Zhu M, Niu Y, et al. "Low Concentrations of Tetrabromobisphenol A Disrupt Notch Signaling and Intestinal Development in in Vitro and in Vivo Models." Chem Res Toxicol. 2020;10.1021/acs.chemrestox.9b00528. PMID: 32041402

    10. Jennifer E. Speer, Yuli Wang, et al. "Evaluation of human primary intestinal monolayers for drug metabolizing capabilities." Journal of Biological Engineering volume 13, Article number: 82 (2019)

    11. Wu J, Wang X, et al. "Allyl isothiocyanate may reverse the expression of MRP1 in COPD rats via the Notch1 signaling pathway." Arch Pharm Res. 2019 Sep 30. PMID: 31571144

    12. Speer JE, Gunasekara DB, et al. "Molecular transport through primary human small intestinal monolayers by culture on a collagen scaffold with a gradient of chemical cross-linking." J Biol Eng. 2019 Apr 27;13:36. PMID: 31061676

    13. Azimi M, Brown NL. "Jagged1 protein processing in the developing mammalian lens." Biol Open. 2019 Mar 26;8(3). pii: bio041095. PMID: 30890522

    14. Wu F, Wu D, et al. "Generation of hepato-biliary organoids from human induced pluripotent stem cells." J Hepatol. 2019 Jan 7. pii: S0168-8278(19)30002-9. PMID: 30630011

    15. MXinwei Feng, Junfeng Lu, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.

    16. Tang J, Zhou H, et al. "Dual-Mode Imaging-Guided Synergistic Chemo- and Magnetohyperthermia Therapy in a Versatile Nanoplatform To Eliminate Cancer Stem Cells." ACS Appl Mater Interfaces.2017 Jul 19;9(28):23497-23507. PMID: 28661121

    17. Fan Y, Gao X, Chen J, et al. "HIV Tat Impairs Neurogenesis through Functioning As a Notch Ligand and Activation of Notch Signaling Pathway." J Neurosci. 2016 Nov 2;36(44):11362-11373. PMID: 27807176

    18. Zhou, Xuanxuan, et al. "Tetrahydroxystilbene glucoside extends mouse lifespan via up-regulating neural Klotho and down-regulating neural insulin/insulin-like growth factor 1." Neurobiology of Aging (2014).

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