匹伐他汀钙【Pitavastatin Calcium】

匹伐他汀钙，Pitavastatin Calcium，酶HMGCR抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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匹伐他汀钙

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匹伐他汀钙是HMGCR（HMG-CoA还原酶）的竞争性抑制剂，导致低密度脂蛋白胆固醇的合成减少。另有研究表明，匹伐他汀可通过抑制NADPH氧化酶来抑制内皮细胞的氧气产生。此外，匹伐他汀减少eNOS mRNA的表达，同时增加乙酰胆碱和钙离子团A23187刺激的NO依赖反应。此外，匹伐他汀通过降低细胞中的胆固醇水平，抑制了传导性钙激活钾通道的上调。

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	880.98
Cas No.	147526-32-7
Formula	C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈
Solubility	≥34.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	calcium;(E,3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

细胞实验[1]:
细胞系	Huh-7和SMMC7721肝癌细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>34.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0-20 μM
应用	在肝癌Huh-7细胞和SMMC7721细胞中，pitavastatin以剂量依赖的方式抑制细胞生长并抑制集落形成。Pitavastatin显著诱导Huh-7细胞停滞于G1期，并增加亚-G1期细胞的比例。Pitavastatin诱导caspases依赖性细胞凋亡。
动物实验[2]:
动物模型	实验性自身免疫性心肌炎（EAM）BALB / c小鼠
剂量	5 mg/kg；从第0天到第21天，给药3周；口服给药
应用	在实验性自身免疫性心肌炎（EAM）BALB / c小鼠中，pitavastatin降低了心肌炎的病理生理学严重性。Pitavastatin抑制STAT3和STAT4的磷酸化，并抑制心脏中自身反应性CD4 + T细胞产生Th1细胞因子干扰素-γ和Th17细胞因子白细胞介素-17。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] You HY1, Zhang WJ1, Xie XM1, et al. Pitavastatin suppressed liver cancer cells in vitro and in vivo. Onco Targets Ther. 2016 Aug 29;9:5383-8. [2]. Tajiri K1, Shimojo N, Sakai S, et al. Pitavastatin regulates helper T-cell differentiation and ameliorates autoimmune myocarditis in mice. Cardiovasc Drugs Ther. 2013 Oct;27(5):413-24.

产品组分

内容	型号	规格	价格	储存温度
匹伐他汀钙	A8504-01	10mg	0.00	-20°C
匹伐他汀钙	A8504-02	25mg	0.00	-20°C
匹伐他汀钙	A8504-03	10mM(in 1ml DMSO)	0.00	-20°C
操作手册	1	1		常温

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FAQ
1. Bowman CM, Okochi H, et al. "The Presence of a Transporter-Induced Protein Binding Shift: A New Explanation for Protein-Facilitated Uptake and Improvement for In Vitro-In Vivo Extrapolation." Drug Metab Dispos. 2019 Apr;47(4):358-363. PMID:30674616