伊沙佐米(MLN2238)

伊沙佐米(MLN2238)，是一种有效的可逆抑制剂，抑制20S蛋白酶体特异性的β5位点，IC50和Ki值分别为3.4 nM和0.93 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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伊沙佐米(MLN2238)

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小分子

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A4008

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伊沙佐米(MLN2238)是一种有效的可逆抑制剂，抑制20S蛋白酶体特异性的β5位点，IC50和Ki值分别为3.4 nM和0.93 nM[1]。

伊沙佐米(MLN2238)，N-封端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解（β5）位点，IC50和Ki值分别为3.4 nM和0.93 nM。随着浓度的增加，它也抑制caspase样（β1）和胰蛋白酶样（β2）蛋白水解位点，IC50值分别为31 nM和3500 nM。实体瘤和血液异种移植模型的研究表明，MLN2238具有临床前抗肿瘤活性。与bortezomib（硼替佐米）相比，MLN2238具有药代动力学、药效学和抗肿瘤活性。据报道，caspases和p53途径的激活、内质网应激和NF-κB的抑制均与MLN2238诱导的MM细胞的死亡相关[1，2]。

在对常规或硼替佐米治疗具有抗性的MM细胞中，MLN2238抑制细胞生长，触发细胞凋亡，而对正常细胞的活力没有影响[2]。在RSCL和RRCL临床前模型中，MLN2238具有显著的细胞毒性活性。尽管BTZ与MLN2238具有相似的可逆性蛋白酶体抑制，但MLN2238的蛋白酶体解离半衰期（t1/2）比BTZ快将近6倍（t1/2 分别为18和110 min）。然而，在多种培养的哺乳动物肿瘤细胞系中，MLN2238具有与BTZ相似的LD50值。在淋巴瘤细胞模型中，MLN2238比BTZ的效应高将近2-3倍。在Raji亲代细胞中，MLN2238与BTZ的IC50值分别为2.5 nmol/l和7.5 nmol/l[3]。

在许多恶性血液病小鼠模型中，如人淋巴瘤细胞系和原代人淋巴瘤组织异种移植模型，以及浆细胞恶性肿瘤遗传工程小鼠模型，MLN2238具有抗肿瘤活性[4]。

参考文献：
1. Kupperman E, Lee EC, Cao Y, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Research, 2010, 70 (5): 1970-80.
2. Tian Z, Zhao J, Tai Y, et al. Investigational agent MLN9708/2238 targets tumor-suppressor miR33b in MM cells. Blood, 2012, 120 (19): 3958-3967
3. Gu JJ, Hernandez-Ilizaliturri FJ, Mavis C, et al. MLN2238, a proteasome inhibitor, induces caspase-dependent cell death, cell cycle arrest, and potentiates the cytotoxic activity of chemotherapy agents in rituximab-chemotherapy-sensitive or rituximab-chemotherapy-resistant B-cell lymphoma preclinical models. ANTI-CANCER DRUGS, 2013, 24 (10): 1030-1038.
4. Lee EC, Fitzgerald M, Bannerman B, et al. Antitumor Activity of the Investigational Proteasome Inhibitor MLN9708 in Mouse Models of B-cell and Plasma Cell Malignancies. CLINICAL CANCER RESEARCH, 2011, 17 (23): 7313-7323.

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	361
Cas No.	1072833-77-2
Formula	C₁₄H₁₉BCl₂N₂O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥103 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥16.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name	[(1R)-1-[[(2S,3R)-3-hydroxy-2-[(6-phenylpyridine-2-carbonyl)amino]butanoyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	B(C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C1=C(C=CC(=C1)Cl)Cl)(O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
伊沙佐米(MLN2238)	A4008-01	5mg	-20°C
伊沙佐米(MLN2238)	A4008-02	10mg	-20°C
伊沙佐米(MLN2238)	A4008-03	50mg	-20°C
伊沙佐米(MLN2238)	A4008-04	100mg	-20°C
伊沙佐米(MLN2238)	A4008-05	10mM(in 1ml DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温

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1. Youjie Yin, Peng Ma, et al. "The CRTC-CREB axis functions as a transcriptional sensor to protect against proteotoxic stress in Drosophila." Cell Death Dis. 2022 Aug 6;13(8):688. PMID: 35933423