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小分子诱导的蛋白质降解是一种极具吸引力的化学探针开发策略。蛋白质降解剂能够一次性废除药物靶点的所有功能,包括小分子抑制剂难以靶向的支架功能。目前已开发出一类新型 PROTACs,它结合了小分子 VHL 配体,可成功降解 HaloTag7 融合蛋白。HaloPROTACs 将启发人们开发具有更多类似药物特性的未来 PROTACs。在稳定表达 GFP-HaloTag7 的 HEK 293 细胞中,用 HaloPROTAC1 处理 24 小时后,降解率低于 20%,而用更长的 HaloPROTAC2 处理 2.5 μM 时,GFP-Halotag7 的降解率接近 70%。当使用足够长的连接体时,含有蛋白降解剂 1 的 HaloPROTAC 可导致近 70% 的 GFP-HaloTag7 降解。VH 032 是 von Hippel-Lindau(VHL)配体的衍生物,常用作 PROTACs 的前体,这种 PROTACs 将 VHL 劫持为 E3 泛素连接酶成分。VH 032 在已知不会明显影响与 VHL 结合的位置上带有一个伯胺功能柄,可随时与连接体/目标蛋白配体连接。
VH032盐酸氨主要应用:
- VH 032 是一种用于 PROTACs 的功能化 VHL 配体。
Purity >98% Quantity 5 mg, 10 mg, 25 mg Molecular Weight 467.02 g/mol Physical State Lyophilized white powder Solubility 40 mg/mL in DMSO CAS No. 1448189-80-7 关键词:- VH032盐酸氨
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
VH032盐酸氨 PC1007-01 5mg -80°C VH032盐酸氨 PC1007-02 10mg -80°C VH032盐酸氨 PC1007-03 25mg -80°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
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