西奈芬净(Sinefungin)

西奈芬净(Sinefungin)，是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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西奈芬净(Sinefungin)

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抑制剂

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T16886

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Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

Sinefungin是一种结构上与S-腺苷高半胱氨酸（型号13603）和S-腺苷蛋氨酸（型号13956）有关的核苷，最初从链霉菌中分离出来。虽然由于其高的体内毒性，它作为抗生素的用途有限，但在表观遗传调控的研究中， sinefungin已被证明是含SET结构域的甲基转移酶的非选择性抑制剂（IC50值在0.1-20μM之间）。

体外活性	Sinefungin (0.5 or 1.0 μg/mL, 60 minutes) ameliorates the TGF-β1-induced increase of α-SMA. It also inhibits the upregulation of histone H3K4 monomethylation in renal epithelial cells and renal fibroblast cells [2].
体内活性	In obstructive nephropathy, Sinefungin (10 mg/kg, per day immediately after UUO) improves renal fibrosis [2].

别名	Adenosyl-Ornithine, 西奈芬净, A-9145, Antibiotic 32232RP
分子量	381.39
分子式	C15H23N7O5
CAS No.	58944-73-3

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
西奈芬净(Sinefungin)	T16886-01	1mg	-20°C
西奈芬净(Sinefungin)	T16886-02	5mg	-20°C
西奈芬净(Sinefungin)	T16886-03	10mg	-20°C
西奈芬净(Sinefungin)	T16886-04	25mg	-20°C
西奈芬净(Sinefungin)	T16886-05	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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1. Nolan, L.L. Molecular target of the antileishmanial action of sinefungin. Antimicrob. Agents Chemother. 31(10), 1542-1548 (1987).

2. Maguire, M.P., Feldman, P.L., and Rapoport, H. Stereoselective synthesis and absolute stereochemistry of sinefungin. J. Org. Chem. 55(3), 948-955 (1990).

3. Cole, P.A. Chemical probes for histone-modifying enzymes. Nat. Chem. Biol. 4(10), 590-597 (2008).

4. Bissinger, E.M., Heinke, R., Sippl, W., et al. Targeting epigenetic modifiers: Inhibitors of histone methyltransferases. Med. Chem. Commun. 1(2), (2010).

5. Horiuchi, K.Y., Eason, M.M., Ferry, J.J., et al. Assay development for histone methyltransferases. Assay Drug Dev. Technol. 11(4), 227-236 (2013).

6. Copeland, R.A., Solomon, M.E., and Richon, V.M. Protein methyltransferases as a target class for drug discovery. Nat. Rev. Drug Discov. 8, 724-732 (2009).

7. Schluckebier, G., Kozak, M., Bleimling, N., et al. Differential binding of S-adenosylmethionine S-adenosylhomocysteine and sinefungin to the adenine-specific DNA methyltransferase M. TaqI. J. Mol. Biol. 265, 56-67 (1997).