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西奈芬净(Sinefungin)
Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
Sinefungin是一种结构上与S-腺苷高半胱氨酸(型号13603)和S-腺苷蛋氨酸(型号13956)有关的核苷,最初从链霉菌中分离出来。虽然由于其高的体内毒性,它作为抗生素的用途有限,但在表观遗传调控的研究中, sinefungin已被证明是含SET结构域的甲基转移酶的非选择性抑制剂(IC50值在0.1-20μM之间)。
体外活性 | Sinefungin (0.5 or 1.0 μg/mL, 60 minutes) ameliorates the TGF-β1-induced increase of α-SMA. It also inhibits the upregulation of histone H3K4 monomethylation in renal epithelial cells and renal fibroblast cells [2]. |
体内活性 | In obstructive nephropathy, Sinefungin (10 mg/kg, per day immediately after UUO) improves renal fibrosis [2]. |
别名 | Adenosyl-Ornithine, 西奈芬净, A-9145, Antibiotic 32232RP |
分子量 | 381.39 |
分子式 | C15H23N7O5 |
CAS No. | 58944-73-3 |
产品组分
内容 |
型号 |
规格 |
储存温度 |
西奈芬净(Sinefungin) | T16886-01 | 1mg | -20°C |
西奈芬净(Sinefungin) | T16886-02 | 5mg | -20°C |
西奈芬净(Sinefungin) | T16886-03 | 10mg | -20°C |
西奈芬净(Sinefungin) | T16886-04 | 25mg | -20°C |
西奈芬净(Sinefungin) | T16886-05 | 50mg | -20°C |
操作手册 |
1 | 1 |
常温 |
注意事项
保存建议 | 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 |
FAQ
1. Nolan, L.L. Molecular target of the antileishmanial action of sinefungin. Antimicrob. Agents Chemother. 31(10), 1542-1548 (1987).
2. Maguire, M.P., Feldman, P.L., and Rapoport, H. Stereoselective synthesis and absolute stereochemistry of sinefungin. J. Org. Chem. 55(3), 948-955 (1990).
3. Cole, P.A. Chemical probes for histone-
4. Bissinger, E.M., Heinke, R., Sippl, W., et al. Targeting epigenetic modifiers: Inhibitors of histone methyltransferases. Med. Chem. Commun. 1(2), (2010).
5. Horiuchi, K.Y., Eason, M.M., Ferry, J.J., et al. Assay development for histone methyltransferases. Assay Drug Dev. Technol. 11(4), 227-236 (2013).
6. Copeland, R.A., Solomon, M.E., and Richon, V.M. Protein methyltransferases as a target class for drug discovery. Nat. Rev. Drug Discov. 8, 724-732 (2009).
7. Schluckebier, G., Kozak, M., Bleimling, N., et al. Differential binding of S-
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