儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate

儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate，是从绿茶中提取的天然儿茶素，具有多种生物活性。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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抑制剂

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V1974

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(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（也称为 EGCG；表没食子儿茶素-3-没食子酸酯）是从绿茶中提取的天然儿茶素，具有多种生物活性。 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯可作为强大的抗氧化剂，防止健康细胞的氧化损伤，还可作为抗血管生成剂和抗肿瘤剂以及肿瘤细胞对化疗反应的调节剂。 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯具有多种抗癌作用，如抗增殖、抗血管生成、阻止多种癌细胞转化、阻滞癌细胞周期和抑制肿瘤转移等。

靶点	EGFR; HER2; HER3
体外研究 (In Vitro)	(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG, 10-60 μM) 以剂量依赖性方式抑制 WRO 和 FB-2 细胞的发育 [1]。 (-)-Epigallocatechin Gallate（10–60 μM，0–24 小时）可提高 p21 和 p53 的表达，并降低细胞周期蛋白 D1、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化 [1]。据报道，（10–60 μM，12 小时）-表没食子儿茶素没食子酸酯对细胞运动和迁移的影响[1]。根据生化实验，(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（0 – 20 μM，或大约 0 – 20 分钟）以浓度和时间依赖性方式抑制 GLUD1/2 和 IDH1 活性 [2]。 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯（0-35 μg/mL，24-72 小时）促进细胞凋亡，减少 G0/G1 期细胞增殖，并抑制结直肠癌细胞（LoVo、SW480、HT-29 和 HCT）的增殖-8 个细胞）[3]。在成骨细胞中，LPS 诱导的 COX-2 和 mPGES-1 mRNA 表达以及前列腺素 E2 合成受到 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（30 μM，3-24 小时）的抑制 [4]。
体内研究 (In Vivo)	(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯在原位移植范例中腹腔内给药（5-20 mg/kg），每天一次，持续 14 天，可抑制肿瘤的生长 [3]。当表没食子儿茶素没食子酸酯以 0.5 mg/小鼠的单剂量注射到实验性牙周炎模型小鼠的下牙龈时，(-)- LPS 引起的骨矿物质密度 (BMD) 损失受到抑制和减少 [3]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： FB-2 和 WRO 细胞（血清饥饿 48 小时）测试浓度： 10、40、60微米。孵育时间： 4 天实验结果： 10 μM 时抑制基底细胞增殖（FB-2 中为 40%，WRO 中为 35%），抑制40 和 60 μM 时的细胞数量（增加 68% 至 73%）。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： FB-2 细胞测试浓度： 10、40、60 μM。孵育时间：24小时实验结果：细胞周期蛋白D1水平降低，AKT和ERK1/2磷酸化。诱导 p21 和 p53、E-钙粘蛋白、N-钙粘蛋白、波形蛋白和 α5-整合素的表达。细胞迁移测定 [1] 细胞类型： FB-2 和 WRO 细胞（血清饥饿 48 小时）测试浓度： > 10、40、60 μM。孵育时间：12小时实验结果：FB-2和WRO细胞的迁移活性降低。 RT-PCR[4] 细胞类型：小鼠原代成骨细胞（1 ng/ml LPS 处理）测试浓度： 30 μM 孵育时间： 3、6、12、24 h 实验结果：抑制 LPS 诱导的 COX-2 和 mPGES-1 表达mRNA、前列腺素 E2 的产生。
动物实验	Animal/Disease Models: Orthotopic transplant BALB/c nude mice model[3] Doses: 5, 10, and 20 mg/kg, one time/day for 14 days. Route of Administration: Intragastrical administration. Experimental Results: Inhibited tumors growth with no liver or lung metastases. Animal/Disease Models: Model of experimental periodontitis, LPS (25 μg/mouse)[4] Doses: 0.5 mg/mouse, a single dose. Route of Administration: Injected into the mouse lower gingiva Experimental Results: Inhibited the LPS-induced loss of bone mineral density (BMD ) in mice.
参考文献	[1]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and Epithelial-to-Mesenchymal Transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Apr 1. [2]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4. [3]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53. [4]. Tsukasa Tominari; Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7.

*注: 文献方法仅供参考, IVDSHOW并未独立验证这些方法的准确性

分子式

C22H18O11

分子量

458.37

精确质量

458.084

元素分析

C, 57.65; H, 3.96; O, 38.40

CAS号

989-51-5

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-01	100mg	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-02	250mg	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-03	500mg	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-04	1g	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-05	5g	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-06	10g	-20°C
儿茶素(-)-Epigallocatechin Gallate	V1974-07	1ml(10mM in DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温

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