ITSA-1

ITSA-1，是一种新型、有效、细胞膜可渗透的特异性 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）激活剂，可抑制 TSA 对 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）的抑制，但不能抑制其他 HDAC 抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

ITSA-1

所属分类

抑制剂

目录号

V2087

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ITSA-1 是一种新型、有效、细胞膜可渗透的特异性 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）激活剂，可抑制 TSA 对 HDAC（组蛋白脱乙酰酶）的抑制，但不能抑制其他 HDAC 抑制剂。 ITSA-1 可能被证明是许多生物过程的有价值的探针。 HDAC 抑制剂正在被开发为癌症治疗的新临床药物，部分原因是它们能中断转化细胞系的细胞周期进程。

体外研究 (In Vitro)	用 ITSA-1（50 μM；A549 细胞）处理使 TSA 收集的细胞群恢复到正常的细胞周期分布。此外，ITSA-1具有长效的细胞周期拯救能力[1]。当用 ITSA-1（50 μM；5 小时；A549 细胞）处理时，经 TSA 处理的细胞凋亡细胞较少[1]。用 ITSA-1 (50 μM) 处理 A549 和鼠 ES 细胞两小时可防止 TSA 诱导的组蛋白乙酰化。至关重要的是，只有在 TSA 治疗同时或之后引入 ITSA1 时，乙酰化水平才会受到抑制 [1]。 ITSA-1（50 μM；30 分钟）可抑制小鼠 ES 细胞中 TSA 激活的转录 [1]。
体内研究 (In Vivo)	ITSA-1（0.5 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续八周；CBS+/? 小鼠）通过平衡脱乙酰化活性和抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生来减弱依赖于组蛋白乙酰化的炎症信号传导。 2]。
细胞实验	细胞周期分析[1] 细胞类型：小鼠 ES 细胞测试浓度： 50 μM 孵育时间：实验结果：用于将 TSA 捕获的群体恢复到正常的细胞周期分布。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： A549 细胞测试浓度： 50 μM 孵育时间： 5小时实验结果：凋亡细胞数量减少。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549 和小鼠 ES 细胞测试浓度： 50 μM 孵育持续时间：2 小时实验结果：组蛋白乙酰化减少至基线水平。 RT-PCR[1] 细胞类型：小鼠 ES 细胞测试浓度： 50 μM 孵育持续时间：30 分钟实验结果：抑制 TSA 激活的转录。
动物实验	Animal/Disease Models: CBS+/- mice [2] Doses: 0.5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 3 times a week; for 8 weeks Experimental Results: Balance deacetylation activity and inhibit IL-6 and TNF-α expression.
参考文献	[1]. Chemical genetic modifier screens: small molecule trichostatin suppressors as probes of intracellular histoneand tubulin acetylation. Chem Biol. 2003 May;10(5):397-410. [2]. Hydrogen Sulfide Promotes Bone Homeostasis by Balancing Inflammatory Cytokine Signaling in CBS-Deficient Mice through an Epigenetic Mechanism. Sci Rep. 2018 Oct 15;8(1):15226.

*注: 文献方法仅供参考, IVDSHOW并未独立验证这些方法的准确性。

分子式	C13H7N3OCL2
分子量	292.12018
精确质量	290.997
CAS号	200626-61-5
外观&性状	Solid powder
密度	1.51g/cm3
沸点	483.4ºC at 760 mmHg
闪点	246.2ºC
蒸汽压	1.68E-09mmHg at 25°C
折射率	1.706
LogP	3.426
tPSA	47.78
InChi Key	UVNLAUGZMOPBPR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H7Cl2N3O/c14-8-5-6-9(10(15)7-8)13(19)18-12-4-2-1-3-11(12)16-17-18/h1-7H
化学名	(1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-yl)(2,4-dichlorophenyl)methanone
别名	ITSA-1; ITSA 1; ITSA1.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
ITSA-1	V2087-01	10mg	-20°C
ITSA-1	V2087-02	25mg	-20°C
ITSA-1	V2087-03	50mg	-20°C
ITSA-1	V2087-04	100mg	-20°C
ITSA-1	V2087-05	250mg	-20°C
ITSA-1	V2087-06	500mg	-20°C
操作手册	1	1	常温