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Insulin-MTX对胰岛素受体的IC50值为5.01 nmol/L。
胰岛素属于肽类激素,由胰腺β细胞产生。胰岛素促进葡萄糖吸收进入肌肉与脂肪组织中,在维持全身葡萄糖稳态中起着重要作用。胰腺β细胞的自身免疫性损伤导致胰岛素合成补足,促进I型和II型糖尿病发展。
体外:Methotrexate(MTX)共价结合胰岛素。Insulin-MTX复合物与125I-Insulin竞争胰岛素受体,其作用与胰岛素相当。Insulin-MTX复合物的IC50值与Ki值分别93.82 nM和91.88 nM,而胰岛素的IC50值与Ki值分别为5.01 nM和4.85 nM[1]。
体内:以往研究表明,在SJL小鼠中,胰岛素降低伸肌的葡萄糖摄取量,但葡萄糖基础摄取率无改变。在另一项小鼠研究中,敲除3T3-L1脂肪细胞的TC10α(保留TC10β)抑制胰岛素诱导的葡萄糖摄取以及GLUT4易位[2]。
临床试验:胰岛素水平降低可引起糖尿病。因而,胰岛素用于治疗某些糖尿病。通过重组DNA技术生产临床用的生物合成人胰岛素。胰岛素通常采取皮下注射给药途径。此外,吸入式胰岛素已在美国市场上出售(https://en.wikipedia.org/wiki/Insulin#Medication_uses)。
参考文献:
[1] Ou X, Kuang A, Liang Z, Peng X, Zhong Y. The binding characteristics of insulin-MTX to insulin receptor. Hua Xi Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2001 Dec;32(4):538-40.
[2] Leney SE, Tavaré JM. The molecular basis of insulin-stimulated glucose uptake: signalling, trafficking and potential drug targets. J Endocrinol. 2009 Oct;203(1):1-18.物理外观 White solid CAS号 11061-68-0 分子式 C257H383N65O77S6 分子量 5807.57 小分子别名 Insulin (human) 溶解度 ≥58.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH 存储条件 -20°C 运输条件 蓝冰 IC50和靶点
生物活性描述 胰岛素(人)(胰岛素常量)是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。胰岛素常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效力:29 单位/毫克 关键词:- 胰岛素
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
胰岛素
B7407 10mg
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
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