依达奴林

依达奴林，Idasanutlin，CAS No. :1229705-06-9，纯度: 99.88%，是一种强效、高选择性的小分子 MDM2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，主要通过恢复 p53 信号通路功能发挥抗肿瘤作用。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

依达奴林

所属分类

抑制剂

目录号

T6254

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依达奴林，Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种强效、高选择性的小分子 MDM2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。Idasanutlin 主要通过恢复 p53 信号通路功能发挥抗肿瘤作用。Idasanutlin 可用于肿瘤治疗研究。

生物活性

产品描述	Idasanutlin (Ro 5503781) is a potent, highly selective small-molecule MDM2 inhibitor with an IC₅₀ value of 6 nM. Idasanutlin exerts its antitumor effects primarily by restoring the function of the p53 signaling pathway. Idasanutlin can be used in cancer treatment research.
靶点活性 (IC₅₀)	MDM2:6 nM
体外活性	方法：MOLT-3 对照及 TP53 KO 细胞加入浓度梯度 Idasanutlin（0.01-10 μM），处理 72 小时。CellTiter-Glo 法检测细胞活力。结果：Idasanutlin 对 TP53 野生型 MOLT-3 细胞有剂量依赖性抑制作用，但对 TP53 KO 细胞无效，证实其作用依赖于 p53。^[1]
体内活性	方法：将不同 T-ALL PDX 细胞(DFCI12， DFCI15， DFAT28537， CBAT27299) 分别静脉注射或植入 NSG 小鼠，建立全身性白血病模型。通过流式检测人 CD45⁺细胞监测肿瘤负荷。待证实植活后，随机分组口服灌胃 Idasanutlin (40 mg/kg，连续 5 天给药/2 天休息)或 Navitoclax (100 mg/kg，每日一次)，持续 14 天。结果：Idasanutlin 在所有 4 种 PDX 模型中均显著抑制了白血病进展，显著延长小鼠生存期。^[1] 方法：将人源性 GBM10 细胞立体定向植入 Rag2-null 免疫缺陷大鼠的脑内，建立原位移植瘤模型。在肿瘤成熟后(种植后第 49 天)，进行多模态影像表征，然后口服灌胃 Idasanutlin (40 mg/kg，，采用连续 5 天给药/2 天休息)，共 14 天，腹腔注射 temozolomide (50 mg/m²，每日一次)，共 5 天，评估总生存期。结果：与单药治疗组或对照组相比，Idasanutlin + temozolomide 联合治疗组大鼠的总生存期显著延长。^[2]
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
细胞实验	Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition. (Only for Reference)
别名	依达奴林, Ro 5503781, RG7388

化学信息

分子量	616.48
分子式	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄
CAS No.	1229705-06-9
Smiles	COc1cc(ccc1NC(=O)C1NC(CC(C)(C)C)C(C#N)(C1c1cccc(Cl)c1F)c1ccc(Cl)cc1F)C(O)=O
密度	1.40 g/cm3 (Predicted)

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
依达奴林	T6254-01	1mg	-20°C
依达奴林	T6254-02	2mg	-20°C
依达奴林	T6254-03	5mg	-20°C
依达奴林	T6254-04	10mg	-20°C
依达奴林	T6254-05	25mg	-20°C
依达奴林	T6254-06	50mg	-20°C
依达奴林	T6254-07	100mg	-20°C
依达奴林	T6254-08	500mg	-20°C
依达奴林	T6254-09	1mlx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1.Johansson KB, et al. Idasanutlin and navitoclax induce synergistic apoptotic cell death in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Leukemia. 2023 Dec;37(12):2356-2366.

2.Jackson LR, et al. Use of multimodality imaging, histology, and treatment feasibility to characterize a transgenic Rag2-null rat model of glioblastoma. Front Oncol. 2022 Nov 22;12:939260.