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Bay 11-7821(Bay 11-7082)是IKK的抑制剂,其IC50值为10 μM[1]。
Bay 11-7821可抑制TNFα诱导的IκB-α磷酸化,从而抑制NF-κB,进而抑制TNFα诱发的E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。据报道,Bay 11-7821并不抑制全部TNFα诱导的磷酸化,只选择性地抑制IκB-α的磷酸化[1]。
实验显示,Bay 11-7821在有效抑制IKK的浓度下具有高毒性。在MM细胞中可抑制细胞坏死。此外,Bay 11-7821通过诱导B细胞淋巴瘤和白血病T细胞的死亡,从而具有抗炎作用。据报道,Bay 11-7821可抑制巨噬细胞中的NALP3炎性复合体[2, 3]。
物理外观 Solid CAS号 19542-67-7 分子式 C10H9NO2S 分子量 207.25 小分子别名 BAY 11-7082 化学名称 (E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile 溶解度 insoluble in H2O; ≥64 mg/mL in DMSO; ≥10.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic SMILES Cc(cc1)ccc1S(C=CC#N)(=O)=O 存储条件 -20°C 运输条件 蓝冰 SDF文件 Download SDF IC50和靶点
生物活性描述 Bay 11-7821是E2泛素(Ub)连接酶和NF-κB的抑制剂。 靶点 NF-κB 生物活性数据 10 μM 关键词:- Bay 11-7821
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
Bay 11-7821
A4210-01 10mg
-20°C Bay 11-7821
A4210-02 25mg
-20°C Bay 11-7821
A4210-03 50mg
-20°C Bay 11-7821
A4210-04 100mg
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ

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参考文献:
[1] Pierce JW, Schoenleber R, Jesmok G, Best J, Moore SA, Collins T, Gerritsen ME. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.
[2] Rauert-Wunderlich H1, Siegmund D, Maier E, Giner T, Bargou RC, Wajant H, Stühmer T. The IKK inhibitor Bay 11-7082 induces cell death independent from inhibition of activation of NFκB transcription factors. PLoS One. 2013;8(3):e59292.
[3] Strickson S1, Campbell DG, Emmerich CH, Knebel A, Plater L, Ritorto MS, Shpiro N, Cohen P. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-37.
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