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Bay 11-7821

Bay 11-7821,可抑制TNFα诱导的IκB-α磷酸化,从而抑制NF-κB,进而抑制TNFα诱发的E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。


关键词

Bay 11-7821


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目录号

A4210

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  • Bay 11-7821(Bay 11-7082)是IKK的抑制剂,其IC50值为10 μM[1]。

    Bay 11-7821可抑制TNFα诱导的IκB-α磷酸化,从而抑制NF-κB,进而抑制TNFα诱发的E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。据报道,Bay 11-7821并不抑制全部TNFα诱导的磷酸化,只选择性地抑制IκB-α的磷酸化[1]。

    实验显示,Bay 11-7821在有效抑制IKK的浓度下具有高毒性。在MM细胞中可抑制细胞坏死。此外,Bay 11-7821通过诱导B细胞淋巴瘤和白血病T细胞的死亡,从而具有抗炎作用。据报道,Bay 11-7821可抑制巨噬细胞中的NALP3炎性复合体[2, 3]。

    物理外观 Solid
    CAS号 19542-67-7
    分子式 C10H9NO2S
    分子量 207.25
    小分子别名 BAY 11-7082
    化学名称 (E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
    溶解度 insoluble in H2O; ≥64 mg/mL in DMSO; ≥10.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
    SMILES Cc(cc1)ccc1S(C=CC#N)(=O)=O
    存储条件 -20°C
    运输条件 蓝冰
    SDF文件 Download SDF

    IC50和靶点

    生物活性描述 Bay 11-7821是E2泛素(Ub)连接酶和NF-κB的抑制剂。
    靶点 NF-κB
    生物活性数据 10 μM

     

  • 产品组分

    内容

    型号

    规格

    储存温度

    Bay 11-7821

    A4210-01

    10mg

    -20°C

    Bay 11-7821

    A4210-02

    25mg

    -20°C

    Bay 11-7821

    A4210-03

    50mg

    -20°C

    Bay 11-7821

    A4210-04

    100mg

    -20°C

    操作手册

    1 1

    常温

  • 文件资源

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    资源说明

    A4210-Bay 11-7821

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  • 营销中心1

  • 注意事项

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  • FAQ

  • 参考文献:
    [1] Pierce JW, Schoenleber R, Jesmok G, Best J, Moore SA, Collins T, Gerritsen ME.  Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.
    [2] Rauert-Wunderlich H1, Siegmund D, Maier E, Giner T, Bargou RC, Wajant H, Stühmer T.  The IKK inhibitor Bay 11-7082 induces cell death independent from inhibition of activation of NFκB transcription factors. PLoS One. 2013;8(3):e59292.
    [3] Strickson S1, Campbell DG, Emmerich CH, Knebel A, Plater L, Ritorto MS, Shpiro N, Cohen P.  The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-37.

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