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利拉鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂[1]。
GLP-1R主要在胰腺β细胞上表达,它是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的受体,在葡萄糖刺激的胰岛素释放以及维持血糖稳态中发挥重要作用。GLP-1R也在血管内皮细胞上表达,在血管生物学中可能具有一定作用[1]。
在人脐静脉内皮细胞系C11-STH20中,100 nM的利拉鲁肽可减弱纤溶酶原激活物抑制剂1型(PAI-1)和血管黏附分子(VAM)表达的诱导。此外,利拉鲁肽还对内皮细胞功能障碍具有保护作用,而内皮细胞功能障碍是糖尿病血管疾病的早期异常表现。
在ApoE-/-小鼠模型中,利拉鲁肽(300μg/kg,每日两次,皮下注射)可显著抑制GLP-1R依赖性内皮细胞功能障碍。此外,利拉鲁肽治疗还能诱导主动脉内皮中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达,同时降低细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的表达。上述作用在同时给予GLP-1R拮抗剂后再次被消除[1]。
物理外观 A solid CAS号 204656-20-2 分子式 C172H265N43O51 分子量 3751.20 溶解度 insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; insoluble in H2O SMILES CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC( 存储条件 -20°C 运输条件 蓝冰 SDF文件 Download SDF 关键词:- 利拉鲁肽
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
利拉鲁肽
B7949-01 1mg
-20°C 利拉鲁肽
B7949-02 5mg
-20°C 利拉鲁肽
B7949-03 10mg
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ

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Reference:
[1]. Gaspari T, Liu H, Welungoda I, et al. A GLP-1 receptor agonist liraglutide inhibits endothelial cell dysfunction and vascular adhesion molecule expression in an ApoE-/- mouse model. Diabetes & Vascular Disease Research, 2011, 8(2): 117-124.
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