替尔泊肽

替尔泊肽，Tirzepatide，是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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替尔泊肽

所属分类

抑制剂

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TP1111

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Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

生物活性

产品描述	Tirzepatide (LY-3298176) is a dual agonist of glucose-dependent polypeptide (GIP) (EC50=0.042 nM) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) receptors, and it has neuroprotective activity. It can improve blood pressure and lower low-density lipoprotein (LDL) cholesterol and triglycerides, and can be used to study diabetes and obesity.
靶点活性	ERG current (human):> 300 µM
体外活性	方法：SHSY5Y 细胞用Tirzepatide（0-0.4 μM）处理7天，使用Western Blot方法检测靶蛋白表达水平。结果：Tirzepatide上调 CREB 和 BDNF的蛋白水平，同时增加了Bcl-2、pAkt、MAP2、GAP43、AGBL4、GLUT4、SORBS1的蛋白水平。[1]
体内活性	方法：为研究Tirzepatide对肥胖的影响，将Tirzepatide（10 nM/kg）皮下注射给高脂饮食诱导的肥胖（Diet-induced obese, DIO）小鼠。结果：Tirzepatide 处理后减轻了小鼠体重和食物摄入量，同时降低了血糖、胰岛素、瘦素和C肽水平。[2]
别名	替尔泊肽, LY-3298176

化学信息

分子量	4813.45
分子式	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
CAS No.	2023788-19-2
Smiles	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC9=CC=CC=C9)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)N
密度	no data available
Sequence	Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{C20 diacid-gamma-Glu-(Ala-Glu-Glu-Ala)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
Sequence Short	Y-{Aib}-EGTFTSDYSI-{Aib}-LDKIAQ-{C20 diacid-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys}-AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
替尔泊肽	TP1111-01	1mg	-20°C
替尔泊肽	TP1111-02	5mg	-20°C
替尔泊肽	TP1111-03	10mg	-20°C
替尔泊肽	TP1111-04	25mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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Product Description References

1. Salomon, A.R., Voehringer, D.W., Herzenberg, L.A., et al. Apoptolidin, a selective cytotoxic agent, is an inhibitor of F0F1-ATPase. Chem. Biol. 8, 71-80 (2001).

2. Shin, Y.K., Yoo, B.C., Chang, H.J., et al. Down-regulation of mitochondrial F1F0-ATP synthase in human colon cancer cells with induced 5-fluorouracil resistance. Cancer Res. 65(8), 3162-3170 (2005).

3. Laatsch, H., Kellner, M., Wolf, G., et al. Oligomycin F, a new immunosuppressive homologue of oligomycin A. J. Antibiot. (Tokyo) 46(9), 1334-1341 (1993).

4. Grover, G.J., and Malm, J. Pharmacological profile of the selective mitochondrial F1F0 ATP hydrolase inhibitor BMS-199264 in myocardial ischemia. Cardiovasc.Ther. 26, 287-296 (2008).

5. Jackson, J.G., and Thayer, S.A. Mitochondrial modulation of Ca²⁺-induced Ca²⁺-release in rat sensory neurons. J. Neurophysiol. 96, 1093-1104 (2006).