ML216

ML216，是一种有效，选择性，细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂，对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 μM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

ML216

所属分类

抑制剂

目录号

HY-12342

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ML216 (CID-49852229) 是一种有效，选择性，细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂，对 BLM^full-length 和 BLM^636-1298 的 IC₅₀ 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 K_i 为 1.76 μM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。

生物活性	ML216 (CID-49852229) is a potent, selective and cell permeable inhibitor of the DNA unwinding activity of BLM helicase with IC₅₀s of 2.98 μM and 0.97 μM for BLM^full-length and BLM^636-1298, respectively. ML216 inhibits ssDNA-dependent ATPase activity of BLM with a K_i of 1.76 μM. Antitumor avtivity^[1]^[2].
IC₅₀ & Target	IC50: 2.98 μM (BLM^full-length) and 0.97 μM (BLM^636-1298)^[1]
体外研究 (In Vitro)	ML216（12.5-50 μM；24-72 小时；PSNF5 和 PSNG13细胞）处理以浓度依赖的方式抑制了PSNF5细胞的增殖，但对 PSNG13 细胞没有影响^[1]。 ML216 处理导致 PSNF5 细胞中姐妹染色单体交换（SCEs）的频率显著增加，而在 PSNG13 细胞中则没有这种效果^[1]。 ML216 增加了 PSNF5 细胞对阿霉素的敏感性，但对缺乏 BLM 的同源 PSNG13 细胞没有增强作用^[1]。 ML216 同时抑制全长 WRN（IC₅₀ 为 5 μM）和截短 WRN^500-946（IC₅₀ 为 12.6 μM），前者对抑制更敏感，敏感性是后者的 2.5倍。相比之下，BLM 对 ML216 的抑制也稍微更敏感（根据 IC₅₀ 值，其敏感性高出 1.7 倍）。尽管 ML216 对 WRN 有可检测的抑制作用，但该化合物似乎在人体细胞中对 BLM 具有选择性。ML216 同样有效地抑制 WRN⁺ 和 WRN 细胞的增殖，并对这两种细胞类型都产生了相似的阿霉素敏感性^[1]。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
ML216	HY-12342-01	1mg	-20°C
ML216	HY-12342-02	5mg	-20°C
ML216	HY-12342-03	10mg	-20°C
ML216	HY-12342-04	25mg	-20°C
ML216	HY-12342-05	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
[1]. Nguyen GH, et al. A small molecule inhibitor of the BLM helicase modulates chromosome stability in human cells. Chem Biol. 2013 Jan 24;20(1):55-62.

[2]. Banerjee T, et al. A new development in DNA repair modulation: discovery of a BLM helicase inhibitor. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):713-4.