伽卢尼西替布

伽卢尼西替布，Galunisertib，LY2157299，是一种有效的小分子拮抗剂，特异性拮抗转化生长因子β受体I（TβRI）。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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伽卢尼西替布

所属分类

抑制剂

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A8348

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LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂，特异性拮抗转化生长因子β受体I（TβRI）。LY2157299目前正处于II期临床，用于评估其对肝癌和胶质母细胞瘤的抗肿瘤活性[1]。

据报道，LY2157299抑制β1-整合素的激活，阻止肝癌细胞的侵袭和转移。此外，多项研究表明，LY2157299阻止CTGF的生产，抑制新血管生成，从而抑制肝癌的生长[1]。

在人未分化肺癌细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞（MX1）异种移植裸鼠中，LY2157299减少磷酸化Smad2和Smad3的表达，抑制肿瘤的生长[2]。

参考文献：
1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.
2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.

物理外观	Solid
CAS号	700874-72-2
分子式	C₂₂H₁₉N₅O
分子量	369.42
小分子别名	Galunisertib
化学名称	4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide
溶解度	insoluble in H2O; ≥18.45 mg/mL in DMSO; ≥26.15 mg/mL in EtOH
SMILES	Cc1cccc(-c2n[n](CCC3)c3c2-c2ccnc(cc3)c2cc3C(N)=O)n1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述	LY2157299是一种有效的TGFβ受体I（TβRI）抑制剂，IC50值为56 nM。
靶点	TβRI
生物活性数据	56 nM

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
伽卢尼西替布	A8348-01	5mg	-20°C
伽卢尼西替布	A8348-02	10mg	-20°C
伽卢尼西替布	A8348-03	50mg	-20°C
伽卢尼西替布	A8348-04	1ml(10mM in DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Kulpa DA, Talla A, et al. "Differentiation to an effector memory phenotype potentiates HIV-l latency reversal in CD4+ T cells." J Virol. 2019 Oct 2. pii: JVI.00969-19. PMID:31578289