辛伐他汀

辛伐他汀，Simvastatin (Zocor)，Simvastatin，是一种有效的小分子拮抗剂，特异性拮抗转化生长因子β受体I（TβRI）。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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辛伐他汀

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抑制剂

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A8522

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Simvastatin (SIM)，一种内酯，白色、结晶、不吸湿和粉末状，几乎不溶于水（30 mcg/ml）和0.1 (N) HCl（60 mcg/ml），其前体是土曲霉的发酵产物。Simvastatin用于治疗冠状动脉心脏疾病、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化和中风[1] [2]。SIM是无生物学活性的，口服后水解成β羟基酸，其是3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A（HMG CoA）还原酶的抑制剂[2]。在人肺微血管内皮细胞中，simvastatin增加内皮一氧化氮合成酶mRNA的量[3]。Simvastatin具有抗癌活性[1]。Simvastatin抑制P-糖蛋白的IC50值为9 μM [4]。

HMG CoA还原酶催化胆固醇生物合成的早期限速步骤[2]。

在HepG2和Huh7细胞系中，与对照组相比，simvastatin（32和64 μM）对肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效应（p<0.05）。这种效应是时间依赖的，与24 h的预处理相比， simvastatin预处理48 h或72 h后显著减少细胞生长（p<0.05）。在HepG2细胞中，与对照相比，simvastatin处理48 h或72 h后下调CDK1、CDK2、CDK4、cyclins D1和E。与对照肿瘤细胞相比，simvastatin处理24、48和72 h后增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p19和p27的相对表达[1]。

在多基因高胆固醇血症患者中，分配的饮食中加入20 mg/day的simvastatin，持续8周，总胆固醇（-27％）、低密度脂蛋白胆固醇（-33％）和单核细胞中TNF（-49％）和IL-1（-35％）的表达均显著降低（p <0.02）[5]。

参考文献：
[1]. Borna Relja, Frank Meder, Kerstin Wilhelm, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. International Journal of Molecular Medicine, 2010, 26:735-741.
[2]. Dipika Mandal, Probir Kumar Ojha, Bankim Chandra Nandy, et al. Effect of Carriers on Solid Dispersions of Simvastatin (Sim): Physico-Chemical Characterizations and Dissolution Studies. Der Pharmacia Lettre, 2010, 2(4):47-56.
[3]. Ji-Hyun Lee, Dong-Soon Lee, Eun-Kyung Kim, et al. Simvastatin Inhibits Cigarette Smoking–induced Emphysema and Pulmonary Hypertension in Rat Lungs. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 2005, 172: 987-993.
[4]. C. Bradley Hare, Mai P. Vu, Carl Grunfeld, et al. Simvastatin-Nelfinavir Interaction Implicated in Rhabdomyolysis and Death. Clinical Infectious Diseases, 2002, 35:e111–2.
[5]. Domenico Ferro, Sandro Parrotto, Stefania Basili, et al. Simvastatin Inhibits the Monocyte Expression of Proinflammatory Cytokines in Patients With Hypercholesterolemia. Journal of the American College of Cardiology, 2000, 36(2): 427–431.

物理外观	A solid
CAS号	79902-63-9
分子式	C₂₅H₃₈O₅
分子量	418.6
小分子别名	Simvastatin
化学名称	[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate
溶解度	insoluble in H2O; ≥102 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥20.95 mg/mL in DMSO
SMILES	CCC(C)(C)C(O[C@@H]1[C@H]([C@@H](CC[C@H](C[C@H](C2)O)OC2=O)[C@@H](C)C=C2)C2=C[C@H](C)C1)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
辛伐他汀	A8522-01	50mg	-20°C
辛伐他汀	A8522-02	250mg	-20°C
辛伐他汀	A8522-03	1ml(10mM in DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Xingjie Ping, Wenhui Xiong, et al. "Blocking the innate immune CD1d/NKT cell axis prevents the development of cortical hyperexcitability and posttraumatic epilepsy." Epilepsia.2025 Feb 28. PMID: 40019476