甲氨蝶呤

甲氨蝶呤，Methotrexate，是一种叶酸拮抗剂，低浓度下每周使用具有强效的抗炎作用，这种抗炎作用是由于炎症部位腺苷释放增加。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

甲氨蝶呤

所属分类

抑制剂

目录号

A4347

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氨甲蝶呤是一种叶酸拮抗剂，低浓度下每周使用具有强效的抗炎作用，这种抗炎作用是由于炎症部位腺苷释放增加。研究表明，氨甲蝶呤多聚谷氨酸是包括二氢叶酸还原酶在内的几个酶促反应的抑制剂。氨甲蝶呤由细胞和组织吸收，并转换为氨甲蝶呤多聚谷氨酸，这种衍生物长时间在细胞内保留生物化学活性。有证据表明，在类风湿性关节炎（RA）中，氨甲蝶呤作为细胞毒性剂对炎症的细胞发挥作用。

参考文献：
Bruce N. Cronstein, Dwight Naime, Edward Ostad. The antiinflammatory mechanism of methotrexate. Increased adenosine release at inflamed sites diminishes leukocyte accumulation in an in vivo model of inflammation. Journal of Clinical Investigation. 1993 December; 92(6): 2675–2682.
Bruce N. Cronstein. The mechanism of action of methotrexate. Rheumatic Disease Clinics of North America Volume 23, Issue 4, 1 November 1997, Pages 739–755.

物理外观	A solid
CAS号	59-05-2
分子式	C₂₀H₂₂N₈O₅
分子量	454.44
化学名称	(2S)-2-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl-methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
溶解度	≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SMILES	CN(Cc(cn1)nc2c1nc(N)nc2N)c(cc1)ccc1C(NC(CCC(O)=O)C(O)=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述

甲氨蝶呤（氨甲蝶呤）是一种抗代谢药和抗叶酸药，可抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸转化为四氢叶酸，抑制 DNA 合成。它还是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗类风湿性关节炎和各种癌症，包括急性淋巴细胞白血病。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
甲氨蝶呤	A4347-01	100mg	-20°C
甲氨蝶呤	A4347-02	200mg	-20°C
甲氨蝶呤	A4347-03	500mg	-20°C
甲氨蝶呤	A4347-04	1ml(10mM in DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Destini Thornton, Kabre Heck, et al. "Açaí Extract and Anticancer Drug Combination Promotes Synergistic Toxicity and Apoptosis in MCF-10A Cells of Breast Cancer Model." J Ethnopharmacol. 2025 Aug 5:120361. PMID: 40774580

2. Honghui Guo, Yanjing Chen, et al. "A radioactive and fluorescent dual modality cysteine cathepsin-B activity-based probe for the detection and treatment evaluation in rheumatoid arthritis." Am J Nucl Med Mol Imaging. 2024 Aug 25;14(4):261-271 PMID: 39309417

3. Goodspeed A, Jean A, et al. "A Whole-genome CRISPR Screen Identifies a Role of MSH2 in Cisplatin-mediated Cell Death in Muscle-invasive Bladder Cancer." Eur Urol. 2019 Feb;75(2):242-250. PMID: 30414698

4. Andrew Goodspeed, Annie Jean, et al. "Low MSH2 protein levels identify muscle-invasive bladder cancer resistant to cisplatin." bioRxiv. 2018 June 29.