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Doxorubicin(多柔比星)是从细菌培养物中分离的半合成抗癌剂[1],是一种蒽环类抗生素,被广泛用于血液癌症、实体瘤和肉瘤。
Doxorubicin插入DNA双链中,抑制DNA拓扑异构酶II的运动,停止复制过程[2]。Doxorubicin也诱导组蛋白从开放的染色质中驱逐,引起DNA损伤和表观遗传失调[3]。
Doxorubicin通过静脉给药。将近75%的doxorubicin及其代谢物与血浆蛋白结合。Doxorubicin不能穿过血脑屏障。50%的药物主要通过胆汁排泄从身体中消除,剩下的药物经过单电子还原、二电子还原和去糖苷化,其主要代谢物是一种有效的膜离子泵抑制剂,与心肌病相关[4]。
参考文献:
[1]Brayfield, A, ed. (2013). Doxorubicin. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Retrieved 15 April 2014.
[2]Pommier Y. , et al. (2010). DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chemistry & Biology 17 (5): 421–433.
[3]Pang, B. , et al. (2013). Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin. Nature Communications 4 (5): 1908
[4]Boucek RJ. , et al. (1987). The major metabolite of doxorubicin is a potent inhibitor of membrane-associated ion pumps. A correlative study of cardiac muscle with isolated membrane fractions. J of Biol Chem 262: 15851-15856.物理外观 A solid CAS号 23214-92-8 分子式 C27H29NO11 分子量 543.52 化学名称 (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione 溶解度 ≥27.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥24.8 mg/mL in H2O with ultrasonic SMILES CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O 存储条件 4°C 运输条件 蓝冰 SDF文件 Download SDF IC50和靶点
生物活性描述 Doxorubicin(Adriamycin)是一种抗生素,DNA拓扑异构酶II的抑制剂,DNA损伤和细胞凋亡的诱导剂。 -
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
阿霉素 A3966-01 10mg
-20°C 阿霉素 A3966-02 25mg
-20°C 阿霉素 A3966-03 100mg
-20°C 阿霉素 A3966-04 1ml(10mM in DMSO)
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
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