依托泊苷

依托泊苷，Etoposide，是第一个识别的作为抗癌药物的拓扑异构酶II抑制剂，IC50值为59.2 μM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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依托泊苷

所属分类

抑制剂

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A1971

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Etoposide (VP-16)是第一个识别的作为抗癌药物的拓扑异构酶II抑制剂，IC50值为59.2 μM。

Etoposide可以阻断拓扑异构酶II对DNA链重新连接的活性。Etoposide与DNA形成三元复合物，引起DNA链断裂[1]。由于癌细胞的分裂更为迅速，因而该酶在癌细胞中的作用比健康细胞中更重要。因此，etoposide可诱导癌细胞的凋亡[2]。 Etoposide对HepG2和MOLT-3癌细胞具有细胞毒性效应，IC50值分别为30.16 μM和0.051 μM[3]。Etoposide对BGC-823、HeLa和A549癌细胞系的IC50值分别为43.74 ± 5.13、209.90 ± 13.42和139.54 ± 7.05 μM[4]。

参考文献：
[1]. Pommier Y, Leo E, Zhang H, Marchand C. DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):421-33.
[2]. Gordaliza M, García PA, del Corral JM, Castro MA, Gómez-Zurita MA. Podophyllotoxin: distribution, sources, applications and new cytotoxic derivatives. Toxicon. 2004 Sep 15;44(4):441-59.
[3]. Pingaew R, Mandi P, Nantasenamat C, Prachayasittikul S, Ruchirawat S, Prachayasittikul V. Design, synthesis and molecular docking studies of novel N-benzenesulfonyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-based triazoles with potential anticancer activity. Eur J Med Chem. 2014 May 6;81C:192-203.
[4]. Xiao L, Zhao W, Li HM, Wan DJ, Li DS, Chen T, Tang YJ. Design and synthesis of the novel DNA topoisomerase II inhibitors: Esterification and amination substituted 4'-demethylepipodophyllotoxin derivates exhibiting anti-tumor activity by activating ATM/ATR signaling pathways. Eur J Med Chem. 2014 Jun 10;80:267-77.

物理外观	A solid
CAS号	33419-42-0
分子式	C₂₉H₃₂O₁₃
分子量	588.56
化学名称	(5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one
溶解度	≥112.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILES	CC1OCC2C(O1)C(C(C(O2)OC3C4COC(=O)C4C(C5=CC6=C(C=C35)OCO6)C7=CC(=C(C(=C7)OC)O)OC)O)O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
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产品组分

内容	型号	规格	储存温度
依托泊苷	A1971-01	100mg	-20°C
依托泊苷	A1971-02	200mg	-20°C
依托泊苷	A1971-03	500mg	-20°C
依托泊苷	A1971-04	1ml(10mM in DMSO)	-20°C
操作手册	1	1	常温