HDAC4-IN-1

HDAC4-IN-1，一种IIa类HDACI抑制剂，具IC50值为0.077 μM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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HDAC4-IN-1

所属分类

抑制剂

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T86551

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HDAC4-IN-1 (compound 1a)，一种IIa类HDACI抑制剂，具IC50值为0.077 μM。该化合物能够增强caspase诱导的细胞凋亡 (Apoptosis) 过程，显示出抗癌活性。此外，HDAC4-IN-1 也用于药物联合抗癌研究领域。

生物活性

产品描述

HDAC4-IN-1 (compound 1a), a class IIa HDACI inhibitor with an IC 50 of 0.077 μM, exhibits anticancer activity by enhancing Caspase-induced apoptosis. It is also utilized in cancer drug combination research [1].

靶点活性

HDAC8:4.26 μM, HDAC2:6.13 μM, HDAC4:0.012 μM, HDAC6:5.79 μM

体外活性

HDAC4-IN-1 能显著抑制 IIa 类 HDAC (IC50 = 0.077 μM) [1]。HDAC4-IN-1 (100 μM; 72 h) 在 THP-1 细胞中的细胞毒性很低 (IC50 = 9.2 μM)，但与 BTZ 结合后，显著增强了 BTZ 的细胞毒作用 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 48 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 24 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用在 THP-1 细胞中能增强 p21 蛋白的表达 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 72 h) 能抑制癌细胞系 Cal27_HDAC4 的细胞增殖 [1]。

细胞存活测定 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 100 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 72 h
结果: 与pan和class I抑制剂相比，显示出相对较低的细胞毒性。在与 BTZ 联合使用时增强了 BTZ 的细胞毒作用。

凋亡分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 48 h
结果: 与 BTZ 联合使用显著增强了 caspase 3/7 的激活。

蛋白质印迹分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 24 h
结果: 与 BTZ 联合使用增强了 p21 蛋白的表达。

化学信息

分子量	356.34
分子式	C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
CAS No.	1418293-39-6

产品组分
内容
型号
规格
储存温度
HDAC4-IN-1 T86551-01
25mg
-20°C
HDAC4-IN-1 T86551-02 50mg -20°C
HDAC4-IN-1 T86551-03 100mg -20°C
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Michael T Buckley, Joanne Yoon, Herman Yee, Luis Chiriboga, Leonard Liebes, Gulshan Ara, Xiaozhong Qian, Dean F Bajorin, Tung-Tien Sun, Xue-Ru Wu and Iman Osman. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. Journal of Translational Medicine 2007; 5:49
Giovanni Luca Gravina, Francesco Marampon, Ilaria Giusti, Eleonora Carosa, Stefania Di Sante, Enrico Ricevuto, Vincenza Dolo, Vincenzo Tombolini, Emmanuele A Jannini and Claudio Festuccia. Differential effects of PXD101 (belinostat) on androgen-dependent and androgen-independent prostate cancer models. International Journal of Oncology 40: 711-720, 2012
Plumb JA, Finn PW, Williams RJ, Bandara MJ, Romero MR, Watkins CJ, La Thangue NB, Brown R. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8.