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HDAC4-IN-1 (compound 1a)，一种IIa类HDACI抑制剂，具IC50值为0.077 μM。该化合物能够增强caspase诱导的细胞凋亡 (Apoptosis) 过程，显示出抗癌活性。此外，HDAC4-IN-1 也用于药物联合抗癌研究领域。
生物活性
产品描述 HDAC4-IN-1 (compound 1a), a class IIa HDACI inhibitor with an IC 50 of 0.077 μM, exhibits anticancer activity by enhancing Caspase-induced apoptosis. It is also utilized in cancer drug combination research [1]. 靶点活性 HDAC8:4.26 μM, HDAC2:6.13 μM, HDAC4:0.012 μM, HDAC6:5.79 μM 体外活性 HDAC4-IN-1 能显著抑制 IIa 类 HDAC (IC50 = 0.077 μM) [1]。HDAC4-IN-1 (100 μM; 72 h) 在 THP-1 细胞中的细胞毒性很低 (IC50 = 9.2 μM)，但与 BTZ 结合后，显著增强了 BTZ 的细胞毒作用 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 48 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 24 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用在 THP-1 细胞中能增强 p21 蛋白的表达 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 72 h) 能抑制癌细胞系 Cal27_HDAC4 的细胞增殖 [1]。
细胞存活测定 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 100 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 72 h
结果: 与pan和class I抑制剂相比，显示出相对较低的细胞毒性。在与 BTZ 联合使用时增强了 BTZ 的细胞毒作用。凋亡分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 48 h
结果: 与 BTZ 联合使用显著增强了 caspase 3/7 的激活。蛋白质印迹分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 24 h
结果: 与 BTZ 联合使用增强了 p21 蛋白的表达。化学信息
分子量 356.34 分子式 C16H19F3N4O2 CAS No. 1418293-39-6 -
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
HDAC4-IN-1 HY-149721-01 50mg
-20°C HDAC4-IN-1 HY-149721-02 100mg -20°C HDAC4-IN-1 HY-149721-03 250mg -20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
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