他拉唑帕利

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他拉唑帕利

所属分类

抑制剂

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A4153

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他拉唑帕利是一种有效的和选择性的PARP1/PARP2抑制剂，Ki值分别为1.2和0.9 nM。BMN673对其它的72个受体、离子通道和酶不起作用[1]。在PARP1的酶法测定中，BMN673的IC50值为0.57 nM。在体外测定时，BMN673比其它已存在的PARP抑制剂具有更大的效力，比如eliparib、rucaparib和olaparib[2]。BMN673也比其它PARP抑制剂更有效地捕获PARP-DNA复合体[3]。

他拉唑帕利在体外和体内均具有抗肿瘤活性。在同源重组缺陷的肿瘤细胞和异种移植物中，BMN673抑制细胞增殖。BMN673与DNA损伤剂联合使用具有协同抗肿瘤效应[1]。此外，在小细胞肺癌中，BMN673可能影响DNA修复蛋白的表达水平和PI3K信号通路的状态[4]。

他拉唑帕利目前正用于治疗晚期实体瘤或血液恶性肿瘤的多个临床试验中，作为单一药剂或与其它抗癌剂联合使用。

物理外观	A solid
CAS号	1207456-01-6
分子式	C₁₉H₁₄F₂N₆O
分子量	380.35
小分子别名	Talazoparib
化学名称	(8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
溶解度	insoluble in H2O; ≥14.2 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥19.02 mg/mL in DMSO
SMILES	C[n]1ncnc1[C@H]([C@@H](c(cc1)ccc1F)Nc1c2c3cc(F)c1)C2=NNC3=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述	BMN673是一种有效的和选择性的PARP1/PARP2抑制剂，Ki值分别为1.2和0.9 nM。.
靶点	PARP
生物活性数据	0.58 nM

参考文献：
1. Shen Y, Rehman FL, Feng Y et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res 2013; 19: 5003-5015.
2. Cardnell RJ, Byers LA. Proteomic Markers of DNA Repair and PI3K Pathway Activation Predict Response to the PARP Inhibitor BMN 673 in Small Cell Lung Cancer--Response. Clin Cancer Res 2014; 20: 2237.
3. Murai J, Huang SY, Renaud A et al. Stereospecific PARP trapping by BMN 673 and comparison with olaparib and rucaparib. Mol Cancer Ther 2014; 13: 433-443.
4. Cardnell RJ, Feng Y, Diao L et al. Proteomic markers of DNA repair and PI3K pathway activation predict response to the PARP inhibitor BMN 673 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res 2013; 19: 6322-6328.

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
他拉唑帕利	A4153-01	10mg	-20°C
他拉唑帕利	A4153-02	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1. Sudipta Lahiri, George Hamilton, et al. "BRCA2 prevents PARPi-mediated PARP1 retention to protect RAD51 filaments." Nature. 2025 Apr;640(8060):1103-1111 PMID: 40140565

2. Ganesh Pai Bellare, Kshama Kundu, et al. "Targeting Replication Fork Processing Synergizes with PARP Inhibition to Potentiate Lethality in Homologous Recombination Proficient Ovarian Cancers." ADVANCED SCIENCE Volume12, Issue18 May 15, 2025 2410718

3. Jinglong Wang, Cheyenne A Sadeghi, et al. "ATM and 53BP1 regulate alternative end joining–mediated V(D)J recombination." Sci Adv. 2024 Aug 2;10(31):eadn4682 PMID: 39083600

4. Stefan Kurtenbach, Margaret I Sanchez, et al. "PRAME induces genomic instability in uveal melanoma." Res Sq. 2023 Apr 26:rs.3.rs-2861359. PMID: 37162820

5. Judit Jimenez-Sainz, Joshua Mathew, et al. "BRCA2 BRC missense variants disrupt RAD51-dependent DNA repair." Elife. 2022 Sep 13;11:e79183. PMID: 36098506

6. Ganesh Pai Bellare, Bhaskar Saha, et al. "Targeting autophagy reverses de novo resistance in homologous recombination repair proficient breast cancers to PARP inhibition." Br J Cancer. 2021 Mar;124(7):1260-1274. PMID: 33473172