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维利帕尼

维利帕尼,Veliparib,ABT-888,PARP抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。


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维利帕尼


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A3002

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  • ABT-888 (Veliparib)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂。在临床前肿瘤模型中,ABT-888 (Veliparib)与各种细胞毒性药物联合使用显示了良好的体内功效。PARP参与DNA修复。PARP水平的升高会导致对细胞毒性化疗和放疗的抵抗性。因此,PARP抑制剂有望用于化疗和放疗的增敏剂。与微卫星稳定(MSS)的细胞系相比,ABT-888在MRE11和RAD50基因突变的微卫星不稳定性(MSI)细胞系中也是有活性的。

    物理外观 A solid
    CAS号 912444-00-9
    分子式 C13H16N4O
    分子量 244.3
    小分子别名 Veliparib
    化学名称 1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
    溶解度 insoluble in H2O; ≥10.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.11 mg/mL in DMSO
    SMILES CC1(c([nH]c2ccc3)nc2c3C(N)=O)NCCC1
    存储条件 -20°C
    运输条件 蓝冰
    SDF文件 Download SDF

    IC50和靶点

    生物活性描述 Veliparib (ABT-888)是一个有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki值分别为5.2 nM和2.9 nM。.
    靶点 PARP1 PARP2
    生物活性数据 5.2 nM (Ki) 2.9 nM (Ki)

    参考文献:
    1. Shivaani Kummar, Robert Kinders, Martin E. Gutierrez, Larry Rubinstein, Ralph E. Parchment, Lawrence R. Phillips, Jiuping Ji, Anne Monks, Jennifer A. Low, Alice Chen, Anthony J. Murgo, Jerry Collins, Seth M. Steinberg, Helen Eliopoulos, Vincent L. Giranda, Gary Gordon, Lee Helman, Robert Wiltrout, Joseph E. Tomaszewski and James H. Doroshow. Phase 0 Clinical Trial of the Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitor ABT-888 in Patients With Advanced Malignancies. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(16): 2705 – 11.
    2.  Xiaofeng Li, Juergen Delzer, Richard Voorman, Sonia M. de Morais and Yanbin Lao. Disposition and Drug-Drug Interaction Potential of Veliparib (ABT-888), a Novel and Potent Inhibitor of Poly (ADP-ribose) Polymerase. DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. 2011; 39(7): 1161 – 69.
    3.  E. Vilar Sanchez, A. Chow, L. Raskin, M. D. Iniesta, B. Mukherjee and S. B. Gruber. Preclinical testing of the PARP inhibitor ABT-888 in microsatellite instable colorectal cancer. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(15S): 11028A.

  • 产品组分

    内容

    型号

    规格

    储存温度

    维利帕尼 A3002-01 5mg -20°C
    维利帕尼 A3002-02 10mg -20°C
    维利帕尼 A3002-03 50mg -20°C
    维利帕尼 A3002-04 200mg -20°C

    操作手册

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  • 营销中心1

  • 注意事项

    保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。

     

  • FAQ

  • 1. Masato Mashimo, Momoko Kita, et al. "Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly (ADP-ribosyl) ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling." Int J Mol Sci. 2022 Mar 4;23(5):2834. PMID: 35269974

    2. Kouzoukas DE, Schreiber JA, et al. "PARP inhibition blocks alcohol-induced neurodegeneration and neuroinflammatory cytosolic phospholipase A2 elevations." Neurochem Int. 2019 Jun 25:104497. PMID: 31251945

    3. Poh W, Dilley RL, et al. "BRCA1 Promoter Methylation Is Linked to Defective Homologous Recombination Repair and Elevated miR-155 to Disrupt Myeloid Differentiation in Myeloidb Malignancies." Clin Cancer Res. 2019 Jan 28. PMID: 30692098

    4. Versano Z, Shany E, et al. "MutT homolog 1 counteracts the effect of anti-neoplastic treatments in adult and pediatric glioblastoma cells." Oncotarget. 2018 Jun 8;9(44):27547-27563. PMID: 29938005

    5. Gao Y, Li C, et al. "SSRP1 Cooperates with PARP and XRCC1 to Facilitate Single-Strand DNA Break Repair by Chromatin Priming." Cancer Res. 2017 May 15;77(10):2674-2685.

    PMID: 28416484

    6. Wang X, Sekine Y, et al."Inhibition of Poly-ADP-Ribosylation Fails to Increase Axonal Regeneration or Improve Functional Recovery after Adult Mammalian CNS Injury." eNeuro. 2016 Dec 26;3(6). PMID: 28032120

    7. Yalon M, Tuval-Kochen L, et al. "Overcoming Resistance of Cancer Cells to PARP-1 Inhibitors with Three Different Drug Combinations." PLoS One. 2016 May 19;11(5):e0155711. PMID: 27196668

    8. Nassour J, Martien S, et al."Defective DNA single-strand break repair is responsible for senescence and neoplastic escape of epithelial cells." Nat Commun. 2016 Jan 29;7:10399. PMID: 26822533

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