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N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒

N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒,HSP90α (N-Terminal) Geldanamycin Competitive Inhibitor Assay Kit,是一种竞争性荧光偏振(FP)均相检测试剂盒,旨在测量HSP90α(热休克蛋白90α)的N端区域与含有HSP90抑制剂格尔德霉素的荧光探针之间复合物的形成。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。


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N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒



目录号

50298

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  • HSP90(热休克蛋白90 kDa)是热休克蛋白(HSP)家族的成员。热休克蛋白属于伴侣蛋白,其功能包括帮助蛋白质正确折叠、抵抗热应激相关压力、通过作用于激素受体和激酶参与细胞信号传导、参与细胞骨架组织、通过作用于细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)、Wee1和CDK11p110等参与细胞周期和分化等。HSP90有三个家族成员,它们的细胞定位不同。HSP90A是一种胞质蛋白,有两种诱导型异构体(HSP90α1和α2)以及一种组成型表达的异构体(HSP90β)。胞质HSP90作为伴侣蛋白,可防止蛋白质聚集,还参与细胞信号传导、DNA结构维持、细胞周期调控以及细胞骨架稳定。由于胞质HSP90的客户蛋白中包含与癌症相关的因子,因此它成为这种疾病中的一种重要蛋白。在许多癌症中都发现了HSP90的高表达,这一现象被称为“伴侣蛋白增加”,即突变蛋白产生增多时,需要更多的伴侣蛋白。因此,HSP90已成为癌症治疗中一个极具吸引力的治疗靶点。除癌症外,HSP90还可能在阿尔茨海默病、帕金森病和病毒感染中发挥作用。显然,鉴于其多种关键功能,开发靶向HSP90的抑制剂可能对多种使人衰弱的致命疾病的治疗有益。

    N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒是一种竞争性荧光偏振(FP)均相检测试剂盒,旨在测量HSP90α(热休克蛋白90α)的N端区域与含有HSP90抑制剂格尔德霉素的荧光探针之间复合物的形成。当探针与HSP90α结合时,荧光偏振值较高。若存在一种受试化合物,其能与格尔德霉素结合到HSP90α上的相同位点,则含格尔德霉素的荧光探针会从HSP90α上被置换下来并留在溶液中,导致荧光偏振值降低。该试剂盒采用便捷的384孔板格式,包含足够的纯化重组HSP90α酶、FITC标记的格尔德霉素以及HSP90检测缓冲液,可进行400次酶反应。

    HSP90α与含格尔德霉素的荧光探针结合,形成复合物。该复合物在受到偏振激发光照射时,由于其在溶液中的运动受限,会发出高偏振光。在存在测试抑制剂的情况下,HSP90α可能与测试抑制剂形成复合物(如果测试抑制剂与格尔德霉素在HSP90α上具有相同的结合位点),也可能与含格尔德霉素的荧光探针形成复合物。如果测试化合物与HSP90α的同一位点结合,含格尔德霉素的荧光探针就会被释放,此时可观察到荧光偏振(FP)降低。FP值的降低与测试化合物对HSP90α的竞争性结合成正比。

    Target(s)

    HSP90a

    UniProt #

    P07900

  • 产品组分

    内容

    型号

    规格

    储存温度

    N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒

    50298-01

    384次

    -20°C

    N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒

    50298-02

    768次

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    1 1

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  • References

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    Elaiophylin Is a Potent Hsp90/ Cdc37 Protein Interface Inhibitor with K-Ras Nanocluster Selectivity

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    Farid Ahmad Siddiqui, Hanna Parkkola, ..., Anupama Munshi

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    N-alkyl-hydroxybenzoyl anilide hydroxamates as dual inhibitors of HDAC and HSP90, downregulating IFN-γ induced PD-L1 expression.

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    Herbimycins D-F, Ansamycin Analogues from Streptomyces sp. RM-7-15

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