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HSP90（热休克蛋白90 kDa）是热休克蛋白（HSP）家族的成员。热休克蛋白是伴侣蛋白，参与协助蛋白质正确折叠、抵抗热应激，通过作用于激素受体和激酶参与细胞信号传导，还参与细胞骨架组织、细胞周期和分化（如作用于细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）、Wee1和CDK11p110等）。HSP90有3个家族成员，它们的细胞定位不同。HSP90A是一种胞质蛋白，有两种诱导型异构体（HSP90α1和α2）和一种组成型表达的异构体（HSP90β）。HSP90B（内质网蛋白）存在于内质网中，TRAP（肿瘤坏死因子受体相关蛋白1）存在于线粒体中。它们由四个结构域组成：N端结构域（NTD）、连接区、中间结构域（MD）和C端结构域（CTD）。NTD有一个高亲和力的ATP结合位点，而CTD主要参与靶标结合、二聚化和定位。HSP90β在转录水平上受到调控，也可通过磷酸化等翻译后修饰以及辅助伴侣蛋白进行调控。HSP90可通过参与多种癌基因以及与血管生成、炎症、肿瘤抑制和转移相关的蛋白质的稳定过程，促进癌症进展。因此，HSP90已成为癌症治疗中一个极具吸引力的治疗靶点。除癌症外，HSP90还可能在阿尔茨海默病、帕金森病和病毒感染中发挥作用。显然，鉴于其多种关键功能，开发靶向HSP90的抑制剂可能对多种衰弱性和致命性疾病的治疗有益。
HSP90β（N端）格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒是一种竞争性荧光偏振（FP）均相检测试剂盒，旨在测量HSP90β（热休克蛋白90β）的N端区域与含有HSP90抑制剂格尔德霉素的荧光探针之间复合物的形成。当探针与HSP90β结合时，荧光偏振值较高。若存在能与格尔德霉素结合于HSP90β相同位点的测试化合物，含格尔德霉素的荧光探针会从HSP90β上被置换下来并留在溶液中，导致荧光偏振值降低。该试剂盒采用便捷的384孔板形式，包含足够进行400次酶反应的纯化重组HSP90β酶、FITC标记的格尔德霉素以及HSP90检测缓冲液。
HSP90β与含格尔德霉素的荧光探针结合，形成复合物。该复合物在受到偏振激发光照射时，由于其在溶液中的运动受限，会发出高度偏振的光。在存在测试抑制剂的情况下，HSP90β可能与测试抑制剂形成复合物（若测试抑制剂与格尔德霉素在HSP90β上具有相同的结合位点），也可能与含格尔德霉素的荧光探针形成复合物。如果测试化合物与HSP90β在相同位点结合，含格尔德霉素的荧光探针就会被释放，此时可观察到荧光偏振（FP）降低。FP值的降低与测试化合物对HSP90β的竞争性结合呈正比。
Target(s)
HSP90b
UniProt #
P08238
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
N端HSP90β格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒
50299-01 384次
-20°C N端HSP90β格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒
50299-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
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FAQ
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References
Allan R.K., et al., 2006 J. Biol. Chem. 281(11): 7161-71.
Hoter A., et al., 2018 Int J Mol Sci. 19(9):2560.
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