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HSP90（热休克蛋白90 kDa）是HSP蛋白家族的一员。HSP蛋白属于伴侣蛋白，其功能包括帮助蛋白质正确折叠、抵抗热应激，通过作用于激素受体和激酶参与细胞信号传导，参与细胞骨架组织、细胞周期和分化（通过作用于细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）、Wee1和CDK11p110等），以及其他多种功能。 HSP90有三个家族成员，它们的细胞定位不同。HSP90A是一种胞质蛋白，有两种诱导型异构体（HSP90α1和α2）和一种组成型表达的异构体（HSP90β）。胞质HSP90作为伴侣蛋白可防止蛋白质聚集，还参与细胞信号传导、DNA结构维持、细胞周期调控以及细胞骨架稳定。由于胞质HSP90的客户蛋白中包含与癌症相关的因子，使其成为癌症中一种重要的蛋白质。在许多癌症中发现HSP90高表达，这种现象被称为“伴侣蛋白加成”，即突变蛋白产生增加时，需要更多的伴侣蛋白。因此，HSP90已成为癌症治疗中一个极具吸引力的治疗靶点。 除癌症外，HSP90还可能在阿尔茨海默病（AD）、帕金森病和病毒感染中发挥作用。显然，鉴于其多种关键功能，开发靶向HSP90的抑制剂可能对多种使人衰弱的致命疾病的治疗有益。
N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒是一种竞争性荧光偏振（FP）均相检测试剂盒，旨在测量HSP90α（热休克蛋白90α）的N端区域与含有HSP90抑制剂格尔德霉素的荧光探针之间复合物的形成。当探针与HSP90α结合时，荧光偏振值较高。若存在一种受试化合物，其能与格尔德霉素结合到HSP90α上的相同位点，则含格尔德霉素的荧光探针会从HSP90α上被置换下来并留在溶液中，导致荧光偏振值降低。该试剂盒采用便捷的96孔板格式，包含足够进行100次酶反应的纯化重组HSP90α酶、FITC标记的格尔德霉素以及HSP90检测缓冲液。
HSP90α与含格尔德霉素的荧光探针结合，形成复合物。该复合物在受到偏振激发光照射时，由于其在溶液中的运动受限，会发出高度偏振的光。在存在测试抑制剂的情况下，如果测试抑制剂与格尔德霉素在HSP90α上具有相同的结合位点，HSP90α可能与测试抑制剂形成复合物，也可能与含格尔德霉素的荧光探针形成复合物。如果测试化合物与HSP90α的同一位点结合，含格尔德霉素的荧光探针就会被释放，此时可观察到荧光偏振（FP）降低。FP值的降低与测试化合物对HSP90α的竞争性结合成正比。
Target(s)
HSP90a
UniProt #
P07900
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒
CN50293-01 96次
-20°C N端HSP90α格尔德霉素竞争性抑制剂检测试剂盒
CN50293-02 384次
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1 1 常温
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营销中心
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注意事项
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FAQ
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References
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