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与泛素（Ub）的共价结合是调节蛋白质稳定性、功能和定位的主要翻译后修饰之一。泛素化是三种酶协同作用的结果：泛素激活酶（E1）、泛素结合酶（E2）和泛素连接酶（E3）。泛素化的特异性和效率在很大程度上由E3酶决定，它通过同时结合E2∼Ub共轭物和底物蛋白，指导泛素结合级联反应的最后一步。这一步确保泛素从E2∼Ub转移到底物上，使其发生单泛素化或多泛素化。
DCAF1（DDB1和CUL4相关因子1），也称为VprBP（Vpr结合蛋白），是CRL4（Cullin RING连接酶4）蛋白亚家族中一种含WD40重复结构域的E3连接酶。它在E3连接酶复合物中充当底物识别单元，例如EED（胚胎外胚层发育）-DDB1（DNA损伤结合蛋白）-VprBP（或EDVP）复合物以及CRL4DCAF1复合物。CRL4DCAF1复合物由CUL4A（Cullin-4A）、DDB1和DCAF1组成。DCAF1参与细胞内多种正常生理功能，包括细胞周期调控/进展、细胞分裂、脂质代谢和微小RNA的生物合成。此外，DCAF1还具有不依赖E3连接酶的作用，它可作为激酶使组蛋白H2A磷酸化。DCAF1拮抗剂可用于开发癌症治疗药物和抗病毒药物。在癌细胞中发现DCAF1的水平较高，且它与疾病进展有关。DCAF1-BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）PROTAC®的使用可导致对CRBN（脑衰蛋白）-BTK PROTACs产生耐药性的细胞中BTK降解，这使得DCAF1成为在对其他常用PROTACs产生耐药机制情况下一种令人关注的替代E3连接酶。深入了解这种蛋白的作用以及如何调控其多种活性，可能会开辟新的治疗途径。
DCAF1链内TR-FRET检测试剂盒是一种均相、灵敏的时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测试剂盒，旨在测量DCAF1（DDB1和CUL4相关因子1）复合物的自身泛素化活性。它利用供体和受体标记的泛素混合物来完成TR-FRET配对。由于TR-FRET供体和受体均被整合到DCAF1上形成的多聚泛素链中，因此该检测可测量多聚泛素化。该试剂盒包含足够的纯化DCAF1/Rbx1（M5I）/DDB1/CUL4A复合物、纯化的UBE1和UbcH5b、检测试剂以及检测缓冲液，可进行400次反应。
Assay Kit Format
TR-FRET
Species
Human
Target(s)
DCAF1
UniProt #
Q9Y4B6
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
DCAF1链内时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)检测试剂盒
82517-01 384次
-20°C DCAF1链内时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)检测试剂盒
82517-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Li A., et al., 2023 J Med Chem 66 (7): 5041-5060.
Schröder M., et al., 2024 Nat Commun 15 (1): 275.
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