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cereblon是E3蛋白连接酶复合物cereblon-CUL4A（cullin-4A）-RBX1（RING-box蛋白1）的底物结合组件，该复合物通过蛋白酶体系统靶向蛋白质进行降解。cereblon与底物蛋白的结合会激活复合物的E3连接酶活性，导致底物蛋白的泛素化并最终降解。PROTACs是双功能分子，它们将治疗靶点和E3连接酶结合在一起，促进靶点的泛素化并最终使其降解。泛素化效率是优化异双功能降解剂的一个重要因素。BRD3，也称为RING3L（RING3样蛋白），属于BET蛋白家族，通过与组蛋白和转录因子中存在的乙酰化赖氨酸结合参与转录过程。BRD3与NUT（睾丸核蛋白）的染色体易位可能导致癌症，并且有研究表明，在前列腺癌模型中，使用BET抑制剂或消耗BRD3可以减缓癌症进展。利用PROTAC技术降解BRD蛋白是一个活跃的研究领域。开发参与募集BRD3（BD2）的新型PROTAC分子，为未来利用cereblon降解其他目标蛋白提供了一个框架。
PROTAC驱动布罗莫结构域BET泛素化检测试剂盒旨在对靶向BET（溴结构域和末端外）蛋白家族溴结构域的PROTAC进行测试和分析。在E3蛋白、PROTAC与目标蛋白形成三元复合物后，目标蛋白的泛素化是其降解前的关键步骤。BET溴结构域PROTAC驱动的泛素化检测试剂盒采用AlphaLISA®格式，包含足够的优化检测缓冲液、纯化的重组E1（UBE1）、E2（UbcH5b）和E3酶（Cereblon复合物）、作为目标蛋白的BRD3（BD2）（含溴结构域蛋白3）（氨基酸305-417）、ATP以及生物素化泛素，可进行384次反应。该试剂盒还包含PROTAC dBET1作为对照，以及JQ1作为对照抑制剂。
将dBET1或目标PROTAC®与Cereblon复合物和BRD3（BD2）共同孵育，使它们近距离接触。加入E2酶、ATP、生物素化泛素，最后加入E1酶后，会发生泛素化反应。泛素化发生后，加入AlphaLISA®供体珠和受体珠。BRD3（BD2）含有GST标签，可被GSH-AlphaLISA™受体珠识别。泛素化的BRD3（BD2）含有生物素-泛素，能与链霉亲和素供体珠结合。供体珠受到激发后，会产生单线态氧。单线态氧激发受体珠，使其发出光。产生的信号与BRD3（BD2）的泛素化水平直接成正比。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PROTAC驱动布罗莫结构域BET泛素化检测试剂盒
CN82291-01 384次
-20°C PROTAC驱动布罗莫结构域BET泛素化检测试剂盒
CN82291-02 768次
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1 1 常温
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营销中心
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FAQ
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References
Kaur, S.D., et al. 2023 Cancer Lett; 556: 216065.
Wang C., et al., 2022 J Enzyme Inhib Med Chem 37(1): 1694-1703.
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