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CRBN（脑环蛋白）是E3蛋白连接酶复合物DDB1-CUL4A-RBX1的底物结合组件，参与靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解过程。脑环蛋白与DDB1（损伤DNA结合蛋白1）、支架蛋白CUL4A（Cullin 4A）及其调节因子RBX1（RING-Box蛋白1）结合。CRBN与底物蛋白的结合会激活该复合物的E3连接酶活性，进而导致蛋白质底物的泛素化和最终降解。已知许多蛋白质是CRBN的靶标，包括多种转录因子、生长因子、激酶等。CRBN已成为许多治疗性PROTACs®开发的优选靶标。
BRD9（含溴结构域蛋白9）作为转录调节因子发挥作用，是染色质重塑复合物的组成部分。它还调控RAD51-RAD54复合物的形成，该复合物参与同源重组。BRD9在癌症中发挥作用，是癌症药物的潜在治疗靶点。
PROTAC优化脑环蛋白BRD9结合检测试剂盒旨在测试和分析针对BRD9和cereblon（CRBN）的PROTAC®。BRD9抑制剂BI-7273作为PROTAC®与BRD9结合的对照抑制剂被包含在内。使用该试剂盒，只需三个简单步骤即可测量PROTAC®的活性。首先，将目标PROTAC®与CRBN和BRD9一起孵育。接下来，加入 acceptor 珠，然后加入 donor 珠，随后读取Alpha计数。
实验原理说明：目标PROTAC®或阳性对照dBRD9（PROTAC®）与BRD9和CRBN均发生相互作用，使二者近距离接触。BRD9含有GST标签，可被GSH供体珠识别；而CRBN含有FLAG标签，该标签可与结合了抗FLAG抗体的AlphaLISA™受体珠结合。供体珠受激发后会产生单线态氧，这种单线态氧会激发受体珠，使其发出的光强度与相互作用程度成正比。AlphaLISA™免疫测定是ELISA免疫测定的一种无需洗涤的替代方法。这些测定方法稳定可靠，是减少操作步骤的理想选择。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Supplied As
This Kit comes in a convenient AlphaLISA™ format, with the BRD9 Degrader dBRD9 (PROTAC®) added as positive control, BRD9 buffer, and purified BRD9 and CRBN proteins for 384 reactions.
UniProt #
Q9H8M2
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PROTAC优化脑环蛋白BRD9结合检测试剂盒
CN78420-01 384次
-20°C PROTAC优化脑环蛋白BRD9结合检测试剂盒
CN78420-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
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