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CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是一个包含20种激酶的家族，以其在调节细胞周期、转录和剪接中的作用而闻名。CDK通过特定通路组织起来，在细胞分裂过程中保障每个细胞内DNA的复制。CDK的活性受细胞周期蛋白调控。CDK与细胞周期蛋白共同作用，通过磷酸化其他蛋白质来驱动细胞周期。CDK家族的多个成员具有独特的组织特异性功能，而CDK及其细胞周期蛋白伙伴的失调与多种肿瘤类型相关。CDK已成为潜在的治疗靶点。
脑环蛋白（CRBN）是E3蛋白连接酶复合物DDB1-CUL4A-RBX1的底物结合组件，该复合物参与靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解过程。CRBN与底物结合会激活其E3连接酶活性，进而导致底物的泛素化并最终被降解。已知许多蛋白质是CRBN的靶标，包括多种转录因子、生长因子和激酶。CRBN已成为许多具有治疗价值的PROTACs开发的首选靶标。
PROTAC优化脑环蛋白CDK激酶结合检测试剂盒旨在测试和分析针对CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶家族）和脑啡肽蛋白的PROTAC。CDK-脑啡肽蛋白结合的PROTAC®优化试剂盒采用便捷的AlphaLISA®格式，包含足够进行384次反应的BSJ-03-204 PROTAC®、CDK PROTAC®缓冲液、纯化的CDK4、CDK6和CRBN。CDK抑制剂帕博西尼作为PROTAC与CDK结合的对照抑制剂（内部对照）包含在内。
所关注的PROTAC®与CRBN以及CDK4或CDK6共同孵育，使它们近距离接触。CDK含有组氨酸标签（His-tag），可被供体珠识别。CRBN含有FLAG标签，该标签与AlphaLISA™受体珠结合，而受体珠偶联有抗FLAG抗体。供体珠受激发后，会产生单线态氧。单线态氧激发受体珠，受体珠发出的光与相互作用程度成正比。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Target(s)
CDK
UniProt #
Q96SW2
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PROTAC优化脑环蛋白CDK激酶结合检测试剂盒
CN79924-01 384次
-20°C PROTAC优化脑环蛋白CDK激酶结合检测试剂盒
CN79924-02 768次
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1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Brand M., et al., 2019 Cell Chem. Biol. 26(2):300-306.
Nunes J., et al., 2019 ACS Med Chem Lett 10(7): 1081-1085.
Łukasik P., et al., 2021 Int J Mol Sci. Mar 13;22(6):2935.
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