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核因子红系2相关因子（Nrf2）是一种转录因子，它通过与抗氧化蛋白启动子的ARE（抗氧化反应元件）区域结合来增加这些蛋白的表达，从而协调抗氧化和抗炎反应。在基础状态下，Nrf2被细胞骨架蛋白Keap1保留在细胞质中，Keap1是E3连接酶复合物的底物识别亚基，该复合物可靶向Nrf2使其降解。氧化应激暴露会导致Nrf2从Keap1上释放。Nrf2转移到细胞核中，在那里与AREs结合，并诱导抗氧化蛋白和II相蛋白的表达，从而保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是具有吸引力的治疗靶点。
KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒旨在利用荧光偏振（FP）鉴定Keap1:Nrf2结合的抑制剂。荧光偏振是一种强大的工具，通过监测荧光标记分子与结合伴侣结合时其旋转迁移率的变化来研究分子间的相互作用。为了确定抑制剂对Keap1:Nrf2复合物形成的影响，将Keap1蛋白和荧光Nrf2肽与测试抑制剂一起孵育或不与测试抑制剂孵育30分钟。使用能够测量荧光偏振的酶标仪来检测Nrf2肽旋转迁移率的变化。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
The 96-well format assay kit contains sufficient amounts of purified Keap1 protein, fluorochrome-conjugated Nrf2 peptide containing the ETGE motif, and assay buffer for 100 binding reactions.
Target(s)
KEAP1
UniProt #
Q14145
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒
CN72020-01 96次
-20°C KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒
CN72020-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447
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ChemMedChem | 2025 Sep 03 | 40902199
Functional analysis of bipartite NRF2 activators that overcome feedback regulation for age-related chronic diseases.
Dmitry M Hushpulian, Navneet Ammal Kaidery, ..., Bobby Thomas
Redox Biology | 2025 Jul 30 | 40779837
CB5712809, a novel Keap1 inhibitor upregulates SQSTM1/p62 mediated Nrf2 activation to induce cell death in colon cancer cells
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Nature communications | 2025 May 21 | 40399308
Mechanistic Aspects of Biphenyl Urea-Based Analogues in Triple-Negative Breast Cancer Cell Lines.
Rayna Bandy, Sadisna Shahi, ..., Nadezhda A German
ACS Pharmacology & Translational Science | 2024 Jan 12 | 38230276
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