BI-7273

BI-7273，是一种BRD9 bromodomain抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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BI-7273

所属分类

抑制剂

目录号

B6196

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作用于BRD9和BRD7，IC50分别为19和117 nM。

BI-7273是一种BRD9 bromodomain抑制剂。

BRD9是SWI / SNF亚基，在白血病生长中具有关键作用，并且已经显示BRD9 bromodomain（BD）对于急性骨髓性白血病细胞的增殖具有关键作用。

体外：先前的研究证明，BI-7273模拟BRD9的遗传扰动。 BI-7273还可以靶向BRD7 BD，一种在SWI / SNF重塑复合物亚型中发现的与BRD9共享高序列同源性的BD蛋白。此外，BI-7273能够与BRD9中Asn100的羰基形成额外的正相互作用。此外，在生物化学Alpha测定中，即使浓度达到100μM，BI-7273对BET家族BD仍未显示出可测量的活性[1]。

体内：为了探究BI-7273作为体内化学探针的潜力，以20和180 mg / kg两个剂量口服给药雌性BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并测量血浆中BI-7273随时间的浓度。结果显示，观察到BI-7273剂量依赖性但非线性的AUC，与使用EOL-1细胞的增殖测定中测定的BI-7273的EC50水平相比，获得更高水平的暴露[1]。

临床试验：到目前为止，BI-7273仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Martin LJ et al. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem.2016 May 26;59(10):4462-75.

物理外观	A solid
CAS号	1883429-21-7
分子式	C₂₀H₂₃N₃O₃
分子量	353.41
化学名称	4-(4-((dimethylamino)methyl)-3,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
溶解度	≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥1.99 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥8.74 mg/mL in H2O
SMILES	CN(C)Cc(c(OC)cc(C(c1c2cncc1)=CN(C)C2=O)c1)c1OC
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述

BI-7273 是一种具有选择性和细胞渗透性的 BRD9 抑制剂，其 IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；对 BRD7 也有很强的抑制作用，其 IC50 和 Kd 分别为 117 nM 和 0.3 nM。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
BI-7273	B6196-01	5mg	-20°C
BI-7273	B6196-02	25mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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References

1. Lamour V, et al., J Biol Chem. 2002 May 24;277(21):18947-53.
2. Alt, S., et al., J Antimicrob Chemother. 2011 Jun 11; doi:10.1093/jac/dkr247.