- 产品描述
- 产品组分
- 文件资源
- 营销中心
- 注意事项
- FAQ
- 文献追踪
-
生物活性 KI696 is a high affinity probe that disrupts the Keap1/NRF2 interaction. KI696 is a potent and selective inhibitor of the KEAP1/NRF2 interaction[1].
IC50 & Target Target: Keap1-NRF2[1]
细胞效力
(Cellular Effect)Cell Line Type Value Description References Epithelial cell EC50 16 nM
Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of HO-1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
[PMID: 27031670] Epithelial cell EC50 22 nM
Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of NQO1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
[PMID: 27031670] Epithelial cell EC50 27 nM
Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of TXNRD1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
[PMID: 27031670] Epithelial cell EC50 36 nM
Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of GCLM mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
[PMID: 27031670] 体外研究
(In Vitro)KI696（化合物 7）对 KEAP1 Kelch 结构域 (ITC Kd=1.3 nM) 表现出非常高的亲和力，但有机阴离子转运多肽 1B1 (OATP1B1)（IC50=2.5 μM）、胆汁盐输出泵 BSEP (IC50=4.0 μM) 和磷酸二酯酶 PDE3A (IC50=10 μM) 除外，未观察到显著的交叉反应性。在浓度高达 10 μM 时，KI696 对 BEAS-2B 细胞无细胞毒性。KI696 增加正常人支气管上皮细胞中的 NRF2 核易位。KI696 增加转染非靶向 siRNA 的 NHBE 细胞中 NRF2 依赖性基因 NQO1 和 GCLM 的 mRNA 表达，而NRF2 基因沉默显著降低了化合物活性。KI696 以 NRF2 依赖的方式增加 NQO1 活性。用 tBHP 治疗显然对细胞健康和外观有不利影响，而在暴露于 tBHP 之前用 1 μM KI696 对细胞进行预处理可保持与 DMSO 对照一致的细胞形态。KI696 诱导 COPD 患者来源的支气管上皮细胞中 NRF2 调节基因的表达[1]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)KI696 以剂量依赖性方式诱导 Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3 基因的表达，在 50 μmol/kg 剂量下，与载体对照相比，最大增幅分别为 37 倍（Nqo1）、17 倍（Ho-1）、9 倍（Txnrd1）、28 倍（Srxn1）、15 倍（Gsta3）和 13 倍（Gclc）。EC50 值分别为 44.0、25.7、42.6、33.8、28.4 和 44.1 μmol/kg，平均 EC50 值为 36.4±3.4 μmol/kg。KI696 可减轻臭氧引起的肺部炎症。 KI696 可恢复臭氧引起的肺 GSH 水平耗竭。KI696 以 10、35 和 50 μmol/kg 的剂量静脉输注给大鼠，在 6 小时输注期内，血液中的稳态化合物浓度分别为 407±44 nM、946±50 nM 和 1437±186 nM。给药后 24 小时接触臭氧会导致肺中抗氧化分子 GSH 水平显著耗竭，而 KI696 可以剂量依赖性方式恢复该水平[1]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量 550.63
Formula C28H30N4O6S
CAS 号 性状 固体
-
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
KI696 HY-101140-01 1mg -20°C KI696 HY-101140-02 5mg -20°C KI696 HY-101140-03 10mg -20°C KI696 HY-101140-04 25mg -20°C KI696 HY-101140-05 50mg -20°C 操作手册
1 1 常温
-
营销中心
-
注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
-
References
1. Lamour V, et al., J Biol Chem. 2002 May 24;277(21):18947-53.
2. Alt, S., et al., J Antimicrob Chemother. 2011 Jun 11; doi:10.1093/jac/dkr247.
在线留言
如果您对我们的产品感兴趣，请留下您的信息，我们将尽快与您联系，谢谢！
艾维缔官网
艾德官网
B站IVDSHOW
抖音军哥聊表观
视频号艾维缔
小红书艾维缔
快手表观盒子
表观遗传学
联系我们
