沙鲁布林

沙鲁布林，Salubrinal，eIF2α抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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沙鲁布林

所属分类

抑制剂

目录号

B2025

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IC50值：一种细胞通透性的和选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂，IC50值为15 μM。

真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)在蛋白质合成中具有重要作用。eIF2α的磷酸化在保护细胞免受凋亡方面具有重要作用。Salubrinal选择性抑制磷酸酶复合体对eIF-2α的去磷酸化作用[1]。

体外实验：据报道，在蛋白质糖基化抑制剂衣霉素和布雷菲德菌素A（通过阻止内质网到高尔基体的囊泡转运引发内质网应激）诱导的PC12细胞系中，该试剂保护细胞免受内质网(ER)应激诱导的细胞凋亡(EC50 ~15 μM)。 Salubrinal是一种研究内质网应激诱导的细胞凋亡机制的潜在有用的试剂。此外，据报道，50 μM 的salubrinal防止鼠白血病L1210细胞中Bcl-2功能丧失诱发的细胞自噬和细胞凋亡过程[1]。

体内实验：雄性ICR小鼠研究表明，salubrinal显著加重顺铂诱导的肾毒性。在顺铂用药的小鼠肾脏中，salubrinal 显著增强eIF2α的磷酸化作用。此外，salubrinal也上调CCAAT/增强子结合蛋白、激活转录因子4以及裂解caspases 3、9及12的表达。另外，salubrinal也增加顺铂诱导的氧化应激。这些发现表明，salubrinal通过上调内质网应激相关的细胞凋亡和氧化应激来加重顺铂诱导的肾毒性[2]。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

物理外观	A solid
CAS号	405060-95-9
分子式	C21H17Cl3N4OS
分子量	479.81
化学名称	(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
溶解度	≥48 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	O=C(/C=C/c1ccccc1)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(Nc1cccc2c1nccc2)=S
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述

Salubrinal 是一种具有细胞渗透性的 eIF2α 去磷酸化选择性抑制剂。Salubrinal 是一种双特异性磷酸酶 2（Dusp2）抑制剂，可抑制抗胶原抗体诱导的关节炎的炎症反应。Salubrinal 对 HSV-1 具有抗病毒活性，可抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 去磷酸化。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
沙鲁布林	B2025-01	1mL(10mM in DMSO)	-20°C
沙鲁布林	B2025-02	10mg	-20°C
沙鲁布林	B2025-03	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
参考文献：

[1] Kessel D. Protection of Bcl-2 by salubrinal. Biochem Bioph Res Co. 2006; 346: 1320-3.

[2] Wu CT, Sheu ML, Tsai KS, Chiang CK and Liu SH. Salubrinal, an eIF2α dephosphorylation inhibitor, enhances cisplatin-induced oxidative stress and nephrotoxicity in a mouse model. Free Radic Biol Med, 2011; 51(3): 671-680.

1. Rochelle Fletcher, Jingshan Tong, et al. "Non-steroidal anti-inflammatory drugs induce immunogenic cell death in suppressing colorectal tumorigenesis." Oncogene. 2021 Mar;40(11):2035-2050. PMID:33603166

2. Yang, Jian-wen, and Zhi-ping Hu. "Neuroprotective effects of atorvastatin against cerebral ischemia/reperfusion injury through the inhibition of endoplasmic reticulum stress." Neural Regeneration Research 10.8 (2015): 1239.