CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒
CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒，Molecular Glue/PROTAC® Optimization Kit for CDK/Cyclin K-DDB1 Containing Complex，是一种AlphaLISA®检测方法，旨在测试和分析靶向CDK12（细胞周期蛋白依赖性激酶12）或CDK13激酶以及任何含DDB1（DNA损伤结合蛋白1）的复合物的分子胶（MG）和PROTACs。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。
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CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒
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82588
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CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是参与多种关键细胞功能的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK12（细胞周期蛋白依赖性激酶12）/细胞周期蛋白K通过参与转录调控、DNA损伤修复和基因组稳定性，在癌症和其他疾病中发挥着关键的病理生理作用。CDK12/13通过磷酸化RNA聚合酶II C端结构域的Ser2来调控转录，从而调节DNA损伤应答（DDR）蛋白的表达。了解CDK12/细胞周期蛋白K的潜在作用机制，以及其失活如何导致基因组不稳定性，有助于开发新的靶向治疗方法和患者个性化治疗策略。DDB1（DNA损伤结合蛋白1）是基于Cullin 4（CUL4）的E3泛素连接酶复合物的核心组件。DDB1作为桥接蛋白或衔接蛋白，与 Cereblon 或DCAF（DDB1和CUL4相关因子）相互作用，而DCAF是泛素连接酶的底物。诸如（R）-CR8之类的分子胶可诱导CDK12/细胞周期蛋白K与CUL4衔接蛋白DDB1形成复合物，直接促使CDK12/细胞周期蛋白K发生泛素化和降解。CR8被认为是一种泛CDK抑制剂，它作为细胞周期蛋白K的单价降解剂发挥作用。CR8衍生自seliciclib，后者是一种没有溶剂暴露吡啶的CDK抑制剂。在CR8中引入溶剂暴露吡啶产生了新的作用机制，这凸显了小分子结构修饰对创造创新工具的实际影响。这些分子胶和PROTAC的开发为癌症治疗开辟了新途径。
CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒是一种AlphaLISA®检测方法，旨在测试和分析靶向CDK12（细胞周期蛋白依赖性激酶12）或CDK13激酶以及任何含DDB1（DNA损伤结合蛋白1）的复合物的分子胶（MG）和PROTACs。该试剂盒包含足够的重组CDK12/细胞周期蛋白K复合物、作为含DDB1复合物的脑源性神经营养因子/DDB1/CUL4A（Cullin 4A）/Rbx1（RING-box蛋白1），以及优化的PROTAC®缓冲液。本试剂盒还包含对照分子胶（R）-CR8和双CDK12-CDK13抑制剂THZ531。
图1. 用于CDK/细胞周期蛋白K-DDB1复合物测定的分子胶/PROTAC®优化试剂盒示意图
研究的分子胶/PROTAC®与含DDB1的复合物（如DDB1/ cereblon复合物、CDK/细胞周期蛋白K）共同孵育，使它们相互靠近。DDB1/ cereblon复合物带有组氨酸标签，可被镍-AlphaLISATM acceptor珠识别。CDK12/细胞周期蛋白K带有谷胱甘肽S-转移酶标签，能与供体珠结合。供体珠受激发后会产生单线态氧，单线态氧激发受体珠，使其发出的光强度与CDK/细胞周期蛋白K和DDB1/ cereblon复合物之间的相互作用水平成正比。
Materials Required But Not Supplied
- AlphaLISA Nickel Chelate Acceptor Beads, 250 μg (Revvity #AL108C)
- AlphaScreen Glutathione Donor Beads, 5 mg/ml (Revvity #6765300)
- Optiplate 384-well, white opaque (Revvity #6007290)
- AlphaScreen microplate reader
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
CDK/ Cyclin K-DDB1
UniProt #
Cereblon: Q96SW2; DDB1: Q16531; Cul4a: Q13619; Rbx1: P62877
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒
82588-01 384次
-20°C CDK/Cyclin K-DDB1复合物分子胶优化试剂盒
82588-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Slabicki M., et al., 2020 Nature 585(7824): 293-297.
Lv Lu, et al., 2020 eLife; 9:e59994.
Thomas K., et al., 2024 ACS Chem Biol 19(1):173-184.
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