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TMPRSS2是一种丝氨酸蛋白酶，它通过对病毒刺突蛋白进行切割，促进SARS-CoV-2颗粒进入宿主细胞。在刺突蛋白与人类受体血管紧张素转换酶2（ACE2）结合后，抑制TMPRSS2可阻断病毒与细胞膜的融合，从而限制SARS-CoV-2进入细胞，因此TMPRSS2是治疗COVID-19的重要靶点。
这种蛋白质可能也在前列腺癌中发挥作用，因为其基因在肿瘤细胞中经常发生改变。事实上，TMPRSS2-ERG和TMPRSS2-ETV1融合现象很常见，其中TMPRSS2-ERG存在于约40%至80%的人类前列腺肿瘤中。ETS相关基因（ERG）是一种转录因子，它调控与胚胎发育、细胞增殖和分化以及细胞凋亡相关的基因表达，起到癌基因的作用。另外，由于融合基因源于缺失，这种缺失会消除TMPRSS2的编码区，同时将其雄激素诱导型启动子与ERG的开放阅读框并列，因此TMPRSS2的抑癌功能受到破坏。ERG的过表达通过破坏雄激素受体信号传导，促成前列腺癌中雄激素非依赖性的发展。
TMPRSS2荧光生成检测是一种均相检测方法，它利用了一种特定的荧光生成底物，该底物在被蛋白酶切割后会发出荧光。评估TMPRSS2活性只需一个步骤：将TMPRSS2蛋白酶与荧光生成底物一起孵育，然后使用酶标仪测量荧光（激发波长=383纳米，发射波长=455纳米）。已知的TMPRSS2抑制剂卡莫司他作为蛋白酶抑制剂对照提供。
图：荧光型TMPRSS2蛋白酶测定原理示意图。肽底物的一端标记有荧光团，另一端标记有受体。在完整的肽中，由于受体的邻近，供体荧光团发出的荧光被淬灭。蛋白酶切割肽并产生高荧光肽片段。
Assay Kit Format
Fluorogenic
Species
Human
Supplied As
The Transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2) Fluorogenic Assay Kit is provided in a 96-well format with purified TMPRSS2, TMPRSS2 Fluorogenic Substrate, and TMPRSS2 assay buffer for 96 reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Fluorescent plate reader capable of reading fluorescence at λex = 383±15 nm, λem = 455±15 nm
- Adjustable micropipettor and tips
- Rotating or rocker platform
Target(s)
TMPRSS2
UniProt #
O15393
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
跨膜蛋白酶丝氨酸2(TMPRSS2)荧光检测试剂盒
CN78083-01 96次
-20°C 跨膜蛋白酶丝氨酸2(TMPRSS2)荧光检测试剂盒
CN78083-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
1. Tomlins, S. A., et al.,2008. "Role of the TMPRSS2-ERG gene fusion in prostate cancer." Neoplasia 10(2): 177-IN9.
2. Hoffmann, M., et al., 2020. “SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor”. Cell 181: 271–280.
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