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高水平的野生型KRAS会导致细胞复制和生长减慢，并增加细胞凋亡。这可能由细胞应激、某些类型的辐射、化学信号和其他刺激引发。野生型KRAS还可能通过与突变型KRAS蛋白形成二聚体，来抑制突变型KRAS的过度激活。由于KRAS突变导致了超过30%的人类癌症，因此研究野生型和突变型KRAS在行为上的差异尤为重要。影响核苷酸交换（GDP向GTP转化）反应的化合物为抑制KRAS驱动型肿瘤的肿瘤细胞生长提供了一种新方法。2021年，美国食品药品监督管理局批准将AMG510（索托拉西布）——一种强效的KRAS G12C抑制剂，用于治疗非鳞状非小细胞肺癌。
KRAS亚型B偶联核苷酸交换检测试剂盒旨在通过监测效应蛋白（如Raf1的Ras结合域（RBD-cRAF））与KRAS的结合，来筛选和分析KRAS亚型B拮抗剂/抑制剂。该KRAS亚型B偶联核苷酸交换检测试剂盒采用便捷的384孔板格式，包含足够的纯化重组GDP结合型KRAS亚型B、GTP、交换因子SOS1（sevelenss同源物1的儿子）、效应蛋白RBD-cRAF、检测缓冲液和添加剂，可进行400次反应。
SOS1（七less同源物）是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，可促进GDP与GTP的交换。结合GDP的KRAS亚型B处于失活状态，不与cRAF的Ras结合域（RBD）相互作用。SOS1协助KRAS亚型B释放GDP，使GTP能够占据核苷酸结合口袋。这会导致KRAS亚型B发生构象变化，使其能够与RBD-cRAF结合。KRAS亚型B偶联核苷酸交换检测试剂盒利用GST标记的RBD-cRAF和His标记的KRAS亚型B，在Alpha检测中测定KRAS与RBD-cRAF的结合情况。谷胱甘肽受体珠和镍螯合物供体珠通过KRAS与RBD-cRAF的结合而处于邻近范围，从而在激光激发后实现供体珠到受体珠的能量转移。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Supplied As
The KRAS IsoformB Coupled Nucleotide Exchange Assay Kit comes in a convenient 384-well format, with enough purified recombinant GDP-loaded KRAS Isoform B, GTP, exchange factor SOS1, an effector protein RBD-cRAF, assay buffer and additives for 400 reactions.
Target(s)
KRAS Isoform B
UniProt #
P01116
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
KRAS亚型B偶联核苷酸交换检测试剂盒
78583-01 384次
-20°C KRAS亚型B偶联核苷酸交换检测试剂盒
78583-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
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