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高水平的野生型KRAS会导致细胞复制和生长减慢，并增加细胞凋亡。这可能由细胞应激、某些类型的辐射、化学信号和其他刺激引发。野生型KRAS还可能通过与突变型KRAS蛋白形成二聚体，来防止突变型KRAS的过度激活。由于KRAS突变导致了超过30%的人类癌症，因此研究野生型和突变型KRAS在行为上的差异尤为重要。影响核苷酸交换（GDP向GTP转化）反应的化合物为抑制KRAS驱动型肿瘤中的肿瘤细胞生长提供了一种新方法。2021年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准将AMG510（索托拉西布）用于非鳞状非小细胞肺癌，这是一种强效的KRAS G12C抑制剂。BODIPY FL-GDP是一种混合异构体，其荧光团通过连接子连接在核糖环的2’或3’位。它是一种绿色荧光染料，具有与荧光素或Alexa Fluor™ 488相似的激发和发射特性，其特点是消光系数高、量子产率高，且对pH变化相对不敏感。该染料的激发态寿命为5纳秒或更长。它是一种常用的染料，可用于对GTP酶进行荧光标记并确定其GTP/GDP状态。
KRAS亚型B核苷酸交换检测试剂盒是一种荧光均相检测试剂盒，设计用于筛选和分析KRAS亚型B拮抗剂/抑制剂，其原理是通过BODIPY®-GDP监测KRAS亚型B与GDP或GTP的结合状态。该KRAS亚型B核苷酸交换检测试剂盒采用便捷的形式，包含足够的、用BODIPY®-GDP标记的纯化重组KRAS亚型B、GTP、检测缓冲液和添加剂，可进行100次酶反应。该试剂盒可采用两种不同的实验方案，从而提供更大的实验灵活性。它既可以在固定GTP浓度下滴定抑制剂，也可以在固定抑制剂浓度下滴定GTP。
KRAS在结合GTP后被激活并发生构象变化。随后，在GTP水解为GDP后，KRAS回到与GDP结合的非活性状态。在该实验中，KRAS预先加载了荧光BODIPY-GDP，因此处于非活性状态。在EDTA存在的情况下添加GTP会置换出BODIPY-GDP，因为KRAS对GTP的亲和力大于其对GDP的亲和力。随着BODIPY-GDP被置换，荧光强度会降低，这是因为游离的BODIPY-GDP与结合蛋白质时相比荧光较低。一些KRAS抑制剂会将KRAS锁定在（非活性的）GDP结合构象，并阻止GDP/GTP交换。在这种情况下，荧光强度保持较高水平，并且随着更多BODIPY-GDP与KRAS结合，荧光强度与药物浓度相关。
Assay Kit Format
Fluorogenic
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- Fluorescent microplate reader capable of reading λex/em=470 nm/525 nm
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
KRAS
UniProt #
P01116
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
KRAS亚型B核苷酸交换检测试剂盒
CN82846-01 96次
-20°C KRAS亚型B核苷酸交换检测试剂盒
CN82846-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Ostrem J.M., et al., 2013. Nature 503: 548-551.
Patricelli M.P., et al., 2016. Cancer Discover. 6: 316-329.
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