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众所周知，RAS突变导致了超过30%的人类癌症。在KRAS突变肿瘤中，KRAS（G12D）是最常见的突变（占33%）。G12D突变会使KRAS更易处于激活状态（与GTP结合），从而放大导致肿瘤发生的信号通路。近期研究发现了一种名为MRTX1133（由Mirati公司研发）的小分子，它能将KRAS的构象锁定在与GDP结合的失活状态，进而阻断KRAS（G12D）介导的信号通路。影响核苷酸交换（GDP向GTP转化）反应的化合物，可能会成为一种新的方法，用于抑制由KRAS（G12D）驱动的肿瘤细胞生长。
KRAS(G12D)偶联核苷酸交换检测试剂盒旨在通过监测效应蛋白（如Raf1的Ras结合域（RBD-cRaf））与KRAS(G12D)的结合，来筛选和分析KRAS(G12D)拮抗剂/抑制剂。该KRAS(G12D)偶联核苷酸交换检测试剂盒采用便捷的384孔板格式，包含足够的纯化重组GDP结合型KRAS(G12D)亚型A、GTP、交换因子SOS1（氨基酸564-1049）、效应蛋白RBD-cRAF（氨基酸50-140）、检测缓冲液和添加剂，可进行400次反应。使用该试剂盒时，只需在微量滴定板上通过几个简单步骤即可完成核苷酸交换检测。首先，将含有GDP结合型KRAS(G12D)的样品与SOS1和GTP一起孵育，进行核苷酸交换。接下来，加入RBD-cRAF并孵育，使效应蛋白与RAS结合。然后，加入受体珠和供体珠并孵育以进行检测，之后读取Alpha计数。
SOS1（七less之子）是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，可促进GDP与GTP的交换。结合GDP的KRAS（G12D）处于非活性状态，不与cRAF的Ras结合域（RBD）相互作用。SOS1协助KRAS（G12D）释放GDP，使GTP能够占据核苷酸结合口袋。这会导致KRAS（G12D）发生构象变化，使其能够与RBD-cRAF结合。KRAS（G12D）偶联核苷酸交换检测试剂盒利用GST标记的RBD-cRAF和His标记的KRAS（G12D），在Alpha检测中测定KRAS（G12D）与RBD-cRAF的结合情况。谷胱甘肽受体珠和镍螯合供体珠通过KRAS（G12D）与RBD-cRAF的结合而处于接近范围，从而在激光激发后实现供体珠到受体珠的能量转移。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Target(s)
KRAS (G12D)
UniProt #
P01116
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
KRAS(G12D)偶联核苷酸交换检测试剂盒
CN78570-01 384次
-20°C KRAS(G12D)偶联核苷酸交换检测试剂盒
CN78570-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Wang, X., et al., 2022 J Med Chem 65: 3123-33.
Hillig, R.C., et al., 2019 PNAS USA 116 (7): 2551-2560
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