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GSPT1（G1至S期转换1），也称为eRF3a，是一种重要的翻译终止因子，已成为基于 cereblon（CRBN）的分子胶（MGs）（如CC-885和CC-90009）的关键底物。这些化合物与cereblon结合，触发E3连接酶募集GSPT1并使其泛素化，导致其迅速通过蛋白酶体降解。Cereblon是E3蛋白连接酶复合物DDB1（损伤特异性DNA结合蛋白1）-CUL4A（cullin 4）-RBX1（环盒1）的底物结合组分，该复合物参与靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解。CRBN已成为许多具有治疗意义的PROTACs开发的首选靶点。GSPT1的缺失会破坏翻译保真度，并诱导强烈的抗增殖效应，特别是在急性髓系白血病（AML）和其他敏感癌症类型中。因此，GSPT1现在被认为是靶向蛋白降解（TPD）领域的高价值靶点。这些分子胶和PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）的开发为癌症治疗开辟了新途径。
GSPT1分子胶PROTAC优化试剂盒是一种AlphaLISA®检测方法，专为测试和分析靶向GSPT1（G1至S期转换蛋白1）的分子胶（MG）和PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）而设计。该试剂盒包含足量的重组GSPT1、生物素化的Cereblon-DDB1复合物以及优化的GSPT缓冲液。本试剂盒还含有GSPT降解剂CC-885和Cereblon配体泊马度胺。
将目标分子胶/PROTAC®与生物素化的Cereblon/DDB1复合物以及GSPT1共同孵育，使它们相互靠近。链霉亲和素供体珠可识别Cereblon/DDB1复合物。GSPT1含有谷胱甘肽S-转移酶（GST）标签，该标签能与谷胱甘肽AlphaLISA™受体珠结合。供体珠受激发后会产生单线态氧，单线态氧继而激发受体珠，受体珠发出的光强度与GSPT1和Cereblon/DDB1复合物之间的相互作用程度成正比。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Supplied As
The kit comes with enough recombinant GSPT1, biotinylated Cereblon-DDB1 complex, and an optimized GSPT buffer. This kit also contains the GSPT degrader CC-885, and the Cereblon ligand pomalidomide.
Target(s)
GSPT1
UniProt #
P15170
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
GSPT1分子胶PROTAC优化试剂盒
CN83882-01 384次
-20°C GSPT1分子胶PROTAC优化试剂盒
CN83882-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Matyskiela M., et al., 2016 Nature 535: 252-257.
Surka C., et al., 2021 Blood; 137(5): 661-677.
Sellar R., et al., 2022 J Clin Invest 132(16): p e153514.
Nowak R., et al., 2023 RSC Med Chem 14: 501-506.
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