CDK2/CDK9脑结合分子胶/PROTAC优化试剂盒
CDK2/CDK9脑结合分子胶/PROTAC优化试剂盒，Molecular Glue/PROTAC® Optimization Kit for CDK2/CDK9-Cereblon Binding，旨在测试和分析靶向CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）或CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）以及Cereblon（CRBN）的分子胶（MG）和PROTACs。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。
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CDK2/CDK9脑结合分子胶/PROTAC优化试剂盒
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目录号
82643
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CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是参与关键细胞功能的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）是一种细胞周期调节剂，专门参与细胞周期从G1期到S期的过渡。它与细胞周期蛋白E和细胞周期蛋白A形成复合物，磷酸化参与DNA复制和细胞周期进程的关键底物。CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）主要调控转录。它构成正转录延伸因子b（P-TEFb）复合物的催化核心，并磷酸化RNA聚合酶II的C端结构域（CTD），在促进转录延伸中发挥关键作用。
CDK9是癌症治疗中一个新兴的靶点，尤其在血液系统恶性肿瘤中。由于它还参与HIV的复制，因此也是抗HIV治疗的潜在靶点。目前正在研究CDK9抑制剂在治疗炎症性疾病和心血管疾病方面的潜力。CDK2是肿瘤学中一个已得到充分验证的靶点，特别是在细胞周期调控失调的癌症中。该蛋白可能还在某些神经退行性疾病中发挥作用。在癌症领域，CDK2已成为雌激素受体阳性乳腺癌患者接受Kisqali、Verzenio和Ibrance等CDK4/6抑制剂治疗后产生耐药性的一种机制，这种现象是由直接调节CDK2活性的CCNE1（细胞周期蛋白E1）上调所驱动的。这些肿瘤可能会因细胞周期蛋白E1或E2的扩增、AMBRA1（Beclin调控的自噬中的激活分子）基因的缺失或视网膜母细胞瘤的缺失而被激活。许多CDK2抑制剂正在研发中，但该蛋白相对难以成药，且脱靶毒性效应是一个问题。降解剂被视为小分子抑制剂的一种替代方案。CDK2和CDK9都是正在进行的临床研究的对象，针对多种疾病（主要是癌症），各种抑制剂处于不同的临床试验阶段。
CDK2/CDK9- Cereblon结合的分子胶/PROTAC®优化试剂盒旨在测试和分析靶向CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）或CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）以及Cereblon（CRBN）的分子胶（MG）和PROTACs。CDK2/CDK9- Cereblon结合的分子胶/PROTAC®优化试剂盒采用便捷的AlphaLISA®格式，包含足够进行384次反应的PROTAC®缓冲液、纯化的CDK2/细胞周期蛋白A2和CDK9/细胞周期蛋白K复合物以及CRBN。该试剂盒还包含对照PROTAC®（CDK2/9降解剂）和CDK抑制剂FN-1501。
相关的分子胶/PROTAC®与 Cereblon（CRBN）以及CDK2或CDK9共同孵育，使它们相互靠近。CRBN含有FLAG标签，该标签可被抗FLAG的AlphaLISA™受体珠识别。CDK含有与供体珠结合的GST标签。供体珠受激发后会产生单线态氧，单线态氧激发受体珠，受体珠发出的光量与CDK2/CDK9和Cereblon之间的相互作用程度成正比。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- AlphaLISA anti-FLAG Acceptor Beads, 250 µg
- AlphaScreen Glutathione Donor Beads, 5 mg/ml
- Optiplate 384-well, white opaque
- AlphaScreen microplate reader
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
CDK2, CDK9
UniProt #
CDK2: P24941; CDK9: P50750
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
CDK2/CDK9脑结合分子胶/PROTAC优化试剂盒
82643-01 384次
-20°C CDK2/CDK9脑结合分子胶/PROTAC优化试剂盒
82643-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Gerosa R., et al., 2024 Crit Rev Oncol Hematol. 196: 104324.
Tadesse S., et al., 2020 Drug Discov Today. 25(2): 406-413.
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