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CRBN（cereblon蛋白）是E3蛋白连接酶复合物DDB1（损伤特异性DNA结合蛋白1）-CUL4A（Cullin 4蛋白）-RBX1（环指盒蛋白1）的底物结合组件，该复合物参与靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解过程。CRBN与底物蛋白结合会激活该复合物的E3连接酶活性，进而导致蛋白质底物发生泛素化并最终被降解。已知许多蛋白质都是CRBN的靶标，包括多种转录因子、生长因子、激酶等。CRBN已成为许多治疗性PROTACs®开发的首选靶标。
IRAK4（白细胞介素-1受体相关激酶4）是IRAK家族的成员，是一种参与Toll样受体（TLR）介导的先天性免疫反应信号传导的蛋白激酶。它还介导T细胞受体（TCR）的信号传导。人类和啮齿类动物遗传学研究证实了IRAK4在免疫功能中的作用，以及IRAK4依赖性信号传导在某些癌症中的参与。IRAK4蛋白降解剂最近已进入临床试验，在癌症治疗中具有巨大前景。
RBM39-DCAF15分子胶/PROTAC优化试剂盒旨在测试和分析针对IRAK4（白细胞介素-1受体相关激酶4）和Cereblon（CRBN）的PROTACs®（蛋白水解靶向嵌合体）。该试剂盒采用便捷的AlphaLISA™格式，包含IRAK4降解剂-1（PROTAC）作为阳性对照、优化的PROTAC®检测缓冲液、纯化的IRAK4和CRBN复合蛋白，可进行384次反应。IRAK4配体-1作为对照，可阻断PROTAC®与IRAK4的结合。
一种受关注的PROTAC®或阳性对照IRAK4降解剂-1（PROTAC®）可与IRAK4和CRBN相互作用，使它们近距离接触。IRAK4含有GST标签，可被GSH供体珠识别，而CRBN含有FLAG标签，该标签可与结合了抗FLAG抗体的AlphaLISA™受体珠结合。供体珠受激发后，会产生单线态氧，这种单线态氧会激发受体珠，并发出与相互作用程度成比例的光。AlphaLISA™免疫测定是ELISA免疫测定的一种无需洗涤的替代方法。这些测定方法稳健可靠，是最少手动操作方法的理想选择。
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Supplied As
This kit comes in a convenient AlphaLISA™ format, with the IRAK4 Degrader-1 (PROTAC) as a positive control, an optimized PROTAC® Assay buffer, purified IRAK4 and CRBN complex proteins for 384 reactions. The IRAK4 Ligand-1 is included as a control that blocks PROTAC® binding to IRAK4.
Materials Required But Not Supplied
- AlphaLISA™ Anti-FLAG Acceptor Beads, 250 µg (PerkinElmer #AL112C)
- Alpha™ GSH Donor Beads, 1 mg (PerkinElmer #6765300)
- Optiplate 384 (PerkinElmer #6007290)
- AlphaScreen™ microplate reader
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
IRAK4, Cereblon
UniProt #
Q9NWZ3
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
IRAK4脑源性神经营养因子结合PROTAC优化试剂盒
78512-01 384次
-20°C IRAK4脑源性神经营养因子结合PROTAC优化试剂盒
78512-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Nunes, J., et al. 2019 ACS Med Chem Lett; 10(7): 1081-1085
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