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PARP1（聚ADP核糖聚合酶1）作为检测DNA损伤的第一反应者发挥作用。PARP1通过促进组蛋白的ADP核糖基化以导致染色质结构解压缩，以及通过与多种DNA修复因子相互作用并对其进行修饰，来提高DNA修复的效率。PARP1在癌症中发挥作用，是经过充分验证的癌症药物治疗靶点。
cereblon（CRBN）是E3蛋白连接酶复合物DDB1-CUL4A-RBX1的底物结合组件，该复合物参与靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解过程。CRBN与底物结合会激活其E3连接酶活性，进而导致底物的泛素化并最终被降解。已知许多蛋白质是CRBN的靶标，包括多种转录因子、生长因子和激酶。CRBN已成为许多具有治疗意义的PROTACs开发的优选靶标。
PARP1脑源性神经营养因子结合PROTAC优化试剂盒设计用于针对PARP1（聚（ADP-核糖）-聚合酶1）和脑布隆的PROTAC的测试和分析。PARP1-脑布隆结合的PROTAC®优化试剂盒采用方便的AlphaLISA®格式，具有足够的PARP1降解器iRucaparib-AP6 PROTAC®、测定缓冲液、重组纯化的PARP1和CRBN（脑布隆）/DDB1（损伤特异性DNA结合蛋白1）/Cul4A（cullin 4A）/Rbx1（环盒1）复合物，用于384个反应。PARP1抑制剂Rucaparib作为PROTAC与PARP1结合的对照抑制剂被包括在内（内部对照）。
感兴趣的PROTAC®与CRBN和PARP1孵育，使它们接近。PARP1包含GST标签，GSH供体珠识别。CRBN包含FLAG标签，该标签与AlphaLISA™受体珠结合，该受体珠与抗FLAG抗体缀合。在供体珠激发时，供体珠产生单线态氧。单线态氧激发受体珠，并与相互作用水平成比例地发光
Assay Kit Format
AlphaLISA®
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- AlphaLISA™ anti-FLAG acceptor beads, 250 µg (PerkinElmer #AL112C)
- Alpha™ GSH donor beads, 1mg (PerkinElmer #6765300)
- Optiplate 384 (PerkinElmer #6007290)
- AlphaScreen microplate reader
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
PARP1, Cereblon
UniProt #
P09874
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PARP1脑源性神经营养因子结合PROTAC优化试剂盒
CN78441-01 384次
-20°C PARP1脑源性神经营养因子结合PROTAC优化试剂盒
CN78441-02 768次
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1 1 常温
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营销中心
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